艾莎康唑

艾莎康唑化学性质

熔点 :89 - 91oC
沸点 :678.0±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.38
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :11.42±0.29(Predicted)
颜色 :Off-White to Beige
InChI :InChI=1S/C22H17F2N5OS/c1-14(21-28-20(10-31-21)16-4-2-15(9-25)3-5-16)22(30,11-29-13-26-12-27-29)18-8-17(23)6-7-19(18)24/h2-8,10,12-14,30H,11H2,1H3/t14-,22+/m0/s1
InChIKey :DDFOUSQFMYRUQK-RCDICMHDSA-N
SMILES :C(#N)C1=CC=C(C2=CSC([C@H](C)[C@](C3=CC(F)=CC=C3F)(O)CN3C=NC=N3)=N2)C=C1

艾莎康唑性质、用途与生产工艺

简介
艾莎康唑（isavuconazol）为新一代三唑类抗真菌药物，抗菌谱广，对常见的致病真菌包括霉菌、酵母菌、双向真菌均有活性。在临床预防和治疗侵袭性真菌病等方面具有良好的疗效。艾沙康唑治疗侵袭性曲霉病的疗效与伏立康唑相当，治疗侵袭性毛霉病的疗效与两性霉素B相当。其体外抑菌活性如下表1所示：
用途
艾莎康唑被批准用于治疗成人患者的侵袭性曲霉病、侵袭性毛霉病。
作用机制
艾莎康唑为三唑类抗真菌药,可抑制真菌细胞色素P450介导的14α-甾醇的脱甲基作用,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,使得麦角固醇缺乏,而使毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致细胞膜通透性增强和生长抑制。
不良反应艾莎康唑常见的不良反应包括肝功能异常、恶心、呕吐、呼吸困难、腹痛、腹泻、注射部位反应、头痛、低钾血症和皮疹。永久停药不良反应包括意识模糊状态、急性肾衰竭、血胆红素水平升高、惊厥、呼吸困难、癫痫、呼吸衰竭和呕吐。此外，与其他三唑类抗真菌药物导致QTc间期延长不同，艾沙康唑会导致 QTc间期缩短。

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