阿昔替尼

阿昔替尼化学性质

熔点 :213-215°C
沸点 :668.9±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.4
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: ≥8mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :12.70±0.40(Predicted)
颜色 :white to tan
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI :InChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+
InChIKey :RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
SMILES :C(NC)(=O)C1=CC=CC=C1SC1=CC2=C(C=C1)C(/C=C/C1=NC=CC=C1)=NN2
CAS 数据库 :319460-85-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

阿昔替尼性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药物阿昔替尼是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，它对多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效，然而提高给药剂量可能会导致严重不良反应。
用法用量
【阿昔替尼用法用量】
一、开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
二、约间隔12小时给予
三、应与一杯水整片吞服。
四、如需要强CYP3A4/5抑制剂，剂量约半量。
五、对中度肝受损患者，低开始剂量约半量。
不良反应
阿昔替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

阿昔替尼上下游产品信息

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