依非韦伦

依非韦伦化学性质

熔点 :139-141°C
沸点 :340.6±42.0 °C(Predicted)
比旋光度 :D20 -84.7° (c = 0.005 g/ml in CH3Cl); D25 -94.1° (c = 0.300 in methanol)
密度 :1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :2℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :10.2(at 25℃)
形态 :powder or crystals
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -90 to -100°, c = 1 in methanol
水溶解性 :8mg/L(temperature not stated)
最大波长(λmax) :247nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,3521
BCS Class :4
EPA化学物质信息 :2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-, (4S)- (154598-52-4)

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN3082 - class 9 - PG 3 - DOT NA1993 - Environmentally hazardous substances, liquid, n.o.s. HI: all (not BR)
WGK Germany :3
RTECS号 :DM3440000
海关编码 :2934990002
毒害物质数据 :154598-52-4(Hazardous Substances Data)

依非韦伦性质、用途与生产工艺

艾滋病治疗药物依非韦伦作为国家免费艾滋病抗病毒药物目录中的主要药物，在目前的抗病毒治疗中占据着重要的地位，我国60%的感染者在使用依非韦伦。自1998年9月份在美国上市以来，它疗效稳定、良好的病毒抑制，一直是抗HIV治疗的首选药物。
副作用
1.在上市前研究中，依非韦伦组的中枢神经系统不良反应总体发生率为52.7%,其中主要的不良反应有头晕(28.1%)、失眠(16.3%)、注意力不集中(8.3%)、嗜睡(7.0%)、梦异常(6.2%)和幻觉(1.2%)。
2.临床研究中其他一些较少发生的不良反应包括：过敏反应、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁。
3.另外,一些上市后监测报道的不良事件包括：神经衰弱、平衡能力障碍、惊厥、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、身体脂肪再分布或堆积、耳鸣。
这些资料说明，尽管依非韦伦整体安全性较佳，但它却是一个非常容易引起中枢神经系统不良反应的抗逆转录病毒药物。
优点多年间的大量研究已经表明，依非韦伦的临床疗效非常出色。其次，依非韦伦免费、一天只需要服用一次，拥有较好的组织通透性。

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