ChemicalBook CAS数据库列表 阿齐沙坦酯
阿齐沙坦酯
- CAS号:863031-21-4
- 英文名:Azilsartan Medoxomil
- 中文名:阿齐沙坦酯
- CBNumber:CB00124789
- 分子式:C30H24N4O8
- 分子量:568.53
- MOL File:863031-21-4.mol
阿齐沙坦酯化学性质
- 熔点 :160-161oC
- 密度 :1.45
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
- 酸度系数(pKa) :6.99±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Light Beige
阿齐沙坦酯性质、用途与生产工艺
- 用途 阿齐沙坦酯是由日本武田制药公司（Takeda）所研发的降血压药，2011年获得美国FDA批准，其为血管紧张素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药。
- 体外研究 Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。
- 生物活性 Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。
-
靶点
Target Value AT1 receptor 2.6 nM -
体外研究
Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。
阿齐沙坦酯上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿齐沙坦酯 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW86303121401
- 产品名称：试剂Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil
- CAS编号：
- 包装：100mg
- 价格：138元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14736
- 产品名称：阿奇沙坦酯 Azilsartan medoxomil
- CAS编号：863031-21-4
- 包装：5mg
- 价格：1000元
阿齐沙坦酯生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth Limited
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6581
- 优势度：61
863031-21-4, 阿齐沙坦酯相关搜索:
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