阿齐沙坦酯
中文名称:阿齐沙坦酯
英文名称:Azilsartan Medoxomil
CAS号:863031-21-4
分子式:C30H24N4O8
分子量:568.53
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:863031-21-4.mol
阿齐沙坦酯 性质
熔点 | 160-161oC |
---|---|
密度 | 1.45 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理) |
酸度系数(pKa) | 6.99±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅米色 |
阿齐沙坦酯 用途与合成方法
阿齐沙坦酯是由日本武田制药公司(Takeda)所研发的降血压药,2011年获得美国FDA批准,其为血管紧张素II 受体拮抗剂,为非肽类前体药。 Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。 Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。
Target | Value |
AT1 receptor | 2.6 nM |
Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。
阿齐沙坦酯 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025-02-08 | HY-14736 | 阿奇沙坦酯 | 863031-21-4 | 5mg | 1000 |
2025-02-08 | HY-14736 | 阿奇沙坦酯 | 863031-21-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1251 |
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CAS:147403-03-0
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