磷酸西格列汀

降糖DPP-4酶抑制剂适应证作用机制临床疗效磷酸西格列汀试剂级价格

磷酸西格列汀

CAS号:654671-77-9
英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate
中文名:磷酸西格列汀
CBNumber:CB00123610
分子式:C16H18F6N5O5P
分子量:505.31
MOL File:654671-77-9.mol

磷酸西格列汀化学性质

闪点 :274.3℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :≥23.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥30.6 mg/mL in H2O with ultrasonic
形态 :solid
CAS 数据库 :654671-77-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险类别码 :28-38-41-48-62-63
安全说明 :24/25-26-28-36/37/39
海关编码 :29335990

磷酸西格列汀性质、用途与生产工艺

降糖DPP-4酶抑制剂磷酸西格列汀片是由默沙东公司研发，国内首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂。它是临床研究出的新型控糖药物，特点为选择性强，使用后血糖能被较好控制。
适应证磷酸西格列汀可用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。可与二甲双胍或与磺酰脲类或与胰岛素联合使用，西格列汀单药或与二甲双胍联合治疗、或与磺酰脲类药物联合治疗（加用或不加用二甲双胍）或与胰岛素联合治疗（加用或不加用二甲双胍）的推荐剂量为100mg，每日一次，服用次数少，提高患者依从性。
作用机制
作为DPP-4抑制剂，磷酸西格列汀在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制，能防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度，西格列汀能以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平。DPP-4抑制剂因其通过延长患者自身肠促胰素的作用时间来提高患者的降糖机能，也被称为内源性肠促胰岛素。
临床疗效传统的降糖药，例如双胍类通常有胃肠道异常反应；磺酰脲类会增加体质量，引起低血糖；胰岛素难以控制血糖标准，容易出现低血糖等。西格列汀与其他降糖药物包括磺酰脲类、双胍类、胰岛素增敏剂及胰岛素等联合使用时，显示了良好的血糖控制作用，更有利于患者控制体质量。西格列汀与二甲双胍联合使用时的低血糖发生率较低，与二甲双胍联合噻唑烷二酮相似，低于二甲双胍联合磺酰脲类药物。