944547-46-0
中文名称
944547-46-0
英文名称
Mycro3
CAS
944547-46-0
分子式
C24H17ClF2N6O4
分子量
526.88
更新日期
2024/12/10 13:46:42
结构式
中文别名
化合物MYCRO-3
C-MYC抑制剂(MYCRO 3)
5-(7-(氯二氟甲基)-5-(呋喃-2-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-2-甲酰胺基)-1-苯基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯
英文别名
Mycro3
Mycro-3, >98%
ethyl 5-[[7-[chloro(difluoro)methyl]-5-(furan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carbonyl]amino]-1-phenylpyrazole-4-carboxylate
1H-Pyrazole-4-carboxylic acid, 5-[[[7-(chlorodifluoromethyl)-5-(2-furanyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]carbonyl]amino]-1-phenyl-, ethyl ester
| 密度 |
1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (189.80 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
6.95±0.46(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
Mycro 3 是一种有效的选择 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。
体外研究
Mycro 3 is a potent and selective c-Myc inhibitor in whole cell assays, with weak inhibitory activity against Activator protein 1 (AP-1). Mycro 3 has a superior specificity profile to its predecessors. Mycro 3 inhibits the interaction between c-Myc and Max. Mycro 3 has high selectivity and inhibits c-Myc/Max dimerization and conjugation with DNA. Mycro 3 exhibits an excellent specificity with IC
50
s of 0.25 and 9.0 µM for cells with intact Myc alleles and Myc-null cells, respectively.
体内研究
Mycro 3 (100 mg/kg; oral administration; daily for two months) induces marked shrinkage of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA), increases cancer cell apoptosis, and reduces cell proliferation. Tumor growth is also drastically attenuated in Mycro 3-treated NOD/SCID mice carrying orthotopic or heterotopic xenografts of human pancreatic cancer cells.
|
Animal Model:
|
Moribund
Pdx1-cre/KRAS
* mice bearing pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA)
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Dosage:
|
100 mg/kg
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Administration:
|
Oral administration; daily for two months
|
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Result:
|
Increased survival time.
Mycro 3 administration was discontinued after two months, the mouse survived for an additional month.
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供应商信息
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沈阳中申泽康生物医学技术研究有限公司
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