925206-65-1
中文名称
925206-65-1
英文名称
RRX-001
CAS
925206-65-1
分子式
C5H6BrN3O5
分子量
268.02
MOL 文件
925206-65-1.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:34
结构式
基本信息
中文别名
2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮
2-溴-1-(3,3-二硝基-1-氮杂环丁基)乙酮
2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙酮
2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙烷-1-酮
2-溴-1-(3,3-二硝基-1-氮杂环丁基)乙酮
2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙酮
2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙烷-1-酮
英文别名
RRX-001
[14C]-Rrx-001
RRX 001
RRX001
2-Bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-yl)ethanone
Ethanone, 2-bromo-1-(3,3-dinitro-1-azetidinyl)-
2-bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-yl)ethan-1-one
[14C]-Rrx-001
RRX 001
RRX001
2-Bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-yl)ethanone
Ethanone, 2-bromo-1-(3,3-dinitro-1-azetidinyl)-
2-bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-yl)ethan-1-one
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
沸点 | 473.0±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.98±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml |
酸度系数(pKa) | -2.07±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06,GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301-H311-H331-H341 |
防范说明 | P201-P202-P261-P264-P270-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P308+P313-P310-P330-P361-P403+P233-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。
靶点
Target | Value |
G6PD
() | |
Nrf2-ARE |
体外研究
RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用,G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中(Hep G2, CACO-2和HT-29),RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控,来发挥其抗癌活性。RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变,RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路(如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性)的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时,RRx-001诱导p53和p21的活性,下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成,是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂。
体内研究
RRx-001在富集周皮细胞和α-SMA血管的肿瘤中,具有短期血流量再分配的作用。RRx-001具有良好的耐受性,而没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中,它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达。
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英文名称:RRX001 ; RRX 001 ; RRx-001 ; ABDNAZ
CAS:925206-65-1
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包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500.0mg;1.0g
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中文名称:2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙烷-1-酮
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中文名称:2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮
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