916072-89-4
中文名称
Naldemedine
英文名称
Naldemedine
CAS
916072-89-4
分子式
C32H34N4O6
分子量
570.64
MOL 文件
916072-89-4.mol
结构式
基本信息
中文别名
S-297995
化合物 T33583
化合物 T33583
英文别名
Morphinan-7-carboxamide, 17-(cyclopropylmethyl)-6,7-didehydro-4,5-epoxy-3,6,14-trihydroxy-N-[1-methyl-1-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl]-, (5α)-
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | Chloroform: slightly soluble |
常见问题列表
生物活性
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
体内研究
Naldemedine (S-297995) (0.001-10 mg/kg; p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats. In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model, the ED 50 s ± standard error of the mean is 0.03 ± 0.02 mg/kg for Naldemedine. Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1 mg/kg significantly reverses this effect.
| Animal Model: | 6-week-old Crlj: WI male rats |
| Dosage: | 0.001-10 mg/kg |
| Administration: | P.o. |
| Result: | Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P < 0.05 or P < 0.01 for naldemedine 0.03-10 mg/kg), and oxycodone (P < 0.01 for naldemedine 0.03-3 mg/kg). |
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产品介绍：
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
纯度：98%
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中文名称：化合物 T33583
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英文名称：Naldemedine
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包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g