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916072-89-4

中文名称 Naldemedine
英文名称 Naldemedine
CAS 916072-89-4
分子式 C32H34N4O6
分子量 570.64
MOL 文件 916072-89-4.mol
更新日期 2025/01/08 14:38:17
结构式 916072-89-4 结构式

基本信息

中文别名 S-297995
化合物 T33583
英文别名 Morphinan-7-carboxamide, 17-(cyclopropylmethyl)-6,7-didehydro-4,5-epoxy-3,6,14-trihydroxy-N-[1-methyl-1-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl]-, (5α)-

物理化学性质

储存条件 -20°C储存
溶解度 Chloroform: slightly soluble
InChIKey AXQACEQYCPKDMV-RZAWKFBISA-N

常见问题列表

生物活性
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
体内研究

Naldemedine (S-297995) (0.001-10 mg/kg; p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats. In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model, the ED 50 s ± standard error of the mean is 0.03 ± 0.02 mg/kg for Naldemedine. Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1 mg/kg significantly reverses this effect.

Animal Model: 6-week-old Crlj: WI male rats
Dosage: 0.001-10 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P < 0.05 or P < 0.01 for naldemedine 0.03-10 mg/kg), and oxycodone (P < 0.01 for naldemedine 0.03-3 mg/kg).

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广州市桐晖药业有限公司
现货
联系电话： 020-61855200 13326451905
产品介绍：
中文名称：纳地美定
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
纯度：95%以上
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
库存量： 200mg
现货日期： 2025/1/8 14:38:17
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ChemeGen 中国
联系电话： 18818260767
产品介绍：
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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天津普西唐生物医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
包装信息：5mg
备注： 试剂级
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TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：化合物 Naldemedine
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
包装信息：25mg;50mg;100mg
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上海立崎生物医学研究中心
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产品介绍：
英文名称：Naldemedine/S-297995
CAS：916072-89-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，100mg，500mg，1g，2g，5g+
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銳迪國際科技有限公司
联系电话： 18024082417
产品介绍：
英文名称：Naldemedine
CAS：916072-89-4
纯度：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
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