914453-95-5
中文名称
醋酸阿托西班
英文名称
Atosiban Acetate
CAS
914453-95-5
分子式
C45H71N11O14S2
分子量
1054.25
更新日期
2024/12/23 10:30:27
结构式
中文别名
醋酸阿托西班
阿托西班醋酸盐
英文别名
Atosiban acetate (90779-69-4 free base)
1-{[7-(2-Amino-2-oxoethyl)-13-sec-butyl-16-(4-ethoxybenzyl)-10-(1 -hydroxyethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pent aazacycloicosan-4-yl]carbonyl}prolylornithylglycinamide acetate ( 1:1)
(2S)-N-((S)-5-amino-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,16R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-((S)-sec-butyl)-16-(4-ethoxybenzyl)-10-((R)-1-hydroxyethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide acetate
(2S)-N-[(2S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-10-[(1R)-1-hydroxyethyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
所属类别
生物:拮抗剂
熔点 |
>165oC (dec.) |
储存条件 |
4°C |
溶解度 |
DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许) |
形态 |
固体 |
颜色 |
白色至类白色固体 |
生物活性
Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
体外研究
Atosiban inhibits the oxytocin-mediated release of IP3 from the myometrial cell membrane. There is reduced release of intracellular, stored calcium from the sacroplasmic reticulum of myometrial cells, and reduced influx of Ca
2+
from the extracellular space through voltage gated channels. In addition, Atosiban suppresses oxytocin-mediated release of PGE and PGF from the decidua.
体内研究
The posterior pituitary hormones, oxytocin and arginine vasopressin, differ in structure by only two amino acids, and Atosiban influences physiological effects of arginine vasopressin on the feto-maternal cardiovascular and renal systems. In late-gestation sheep, the administration of Atosiban for 1 hour fails to induce fetomaternal cardiovascular changes.
Atosiban blocks the activation of oxytocin-receptor-expressing neurons in the parabrachial nucleus of mice.
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