88149-94-4
中文名称
5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩
英文名称
DUP-697
CAS
88149-94-4
分子式
C17H12BrFO2S2
分子量
411.31
更新日期
2024/08/11 22:53:02
结构式
中文别名
化合物 T15181
5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩
英文别名
BFMeT
DUP-697
DuP-697 Assay Reagent
5-BROMO-2-(4-FLUOROPHENYL)-3-(4-(METHYLSULFONYL)PHENYL)THIOPHENE
Thiophene, 5-bromo-2-(4-fluorophenyl)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
DMF: 54 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 7 mg/ml |
形态 |
白色至类白色固体 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
靶点
hCOX-2
10 nM (IC
50
)
|
hCOX-1
800 nM (IC
50
)
|
体外研究
DuP-697 (0-100 nM; 24 hours; HT29 cells) treatment shows antiproliferative with an IC
50
value of 42.8 nM.
DuP-697 (25-100 nM; 72 hours; HT29 cells) treatment causes concentration dependent apoptosis in HT29 cells. The percentage of UR (apoptosis portion) area increases gradually according to the concentration of DuP-697 from 7% in control group to 52% in 100 nM DuP-697.
DuP-697 in 100, 10 and 1 nM concentrations cause antiangiogenic effect. Antiangiogenic scores of DuP-697 are 1.2, 0.8 and 0.5, respectively.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
HT29 cells
|
Concentration:
|
0 nM, 12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Exhibited decreasing CI values in a concentration dependent manner. Showed statistically significant cytotoxic effect.
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
HT29 cells
|
Concentration:
|
25 nM, 50 nM, 100 nM
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
Result:
|
Caused concentration dependent apoptosis in HT29 cells.
|
体内研究
DuP-697 is a potent inhibitor of paw swelling in nonestablished and established adjuvant arthritis in rats (ED
50
= 0.03 and 0.18 mg/kg/day, respectively). DuP-697 has no effect on phenylquinone writhing in rats (ED
50
greater than 100 mg/kg), but is analgetic against inflammation-related pain in the Randall-Selitto assay (ED
50
= 3.5 mg/kg) and is a very potent antipyretic agent (ED
50
= 0.05 mg/kg). DuP-697 (5 mg/kg i.v.) does not alter renal blood flow or the renal vascular response to angiotensin II in furosemide-pretreated, volume-depleted rats.
DuP-697 is a moderate inhibitor of bull seminal vesicle prostaglandin (PG) synthesis (IC
50
of 24 μM) and a potent inhibitor of rat brain PG synthesis (IC
50
of 4.5 μM) but was ineffective against rat kidney PG synthesis (IC
50
of 75 μM).
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