880813-42-3
中文名称
1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
英文名称
1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
CAS
880813-42-3
分子式
C21H21N3
分子量
315.41
更新日期
2024/11/16 21:11:16
结构式
中文别名
化合物 T10850
英文别名
CMP5,CMP 5
CMP-5
(PRMT5-IN-5)
1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
| 沸点 |
505.1±48.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.14±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 125 mg/mL (396.31 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
7.28±0.20(Predicted) |
| 形态 |
Oil |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
靶点
IC50: 3.7 μM (mTh1 cells), 9.2 μM (mTh2 cells)IC50: 26.9 μM (hTh1 cells), 31.6 μM (hTh2 cells)
体外研究
CMP-5 (0-100 μM; 24-72 hours) is selectively toxic to lymphoma cells, but shows a limited toxicity to normal resting B lymphocytes even after prolonged incubation.CMP-5 (40 μM; 24 hours) decreases p-BTK and pY(416)SRC expression in 60A cells when it compares to the DMSO-treated group.CMP-5 (0-40 μM; 24 hours) preferentially suppresses the proliferation of human Th1 cells over Th2 cells (43 versus 9% inhibition, respectively). The sensitivity of Th1 cells over Th2 cells to PRMT5 inhibition is different, the IC
50
values are 26.9 μM and 31.6 μM in human Th1 cells and Th2 cells, respectively.CMP-5 (25 μM; 24 hours) alone inhibits mouse Th1 cell proliferation by 91%, when added different doses IL-2, IL-2 enhances proliferation and reaches a peak at 5 ng/ml.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
60A cells
|
|
Concentration:
|
40 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Inhibited p-BTK and pY(416)SRC protein level.
|
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
Human Th1 cells and Th2 cells
|
|
Concentration:
|
25 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Inhibited mouse Th1 cell proliferation, but addition of IL-2 dose-dependently increased cell proliferation.
|
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