865608-11-3
中文名称
CMPD101
英文名称
CMPD101
CAS
865608-11-3
分子式
C24H21F3N6O
分子量
466.46
更新日期
2024/05/10 15:17:53
结构式
中文别名
化合物CMPD101
英文别名
CMPD101
Takeda101
3-[[[4-Methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]benzamide
Benzamide, 3-[[[4-methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
| 熔点 |
>80°C (dec.) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
灰白色至淡黄色 |
生物活性
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
靶点
|
GRK2
18 nM (IC
50
)
|
GRK3
5.4 nM (IC
50
)
|
PKCα
8.1 μM (IC
50
)
|
ROCK2
1.4 μM (IC
50
)
|
体外研究
CMPD101 (100 μM; pre-20 mins) inhibit the internalization of β2AR, remarkably decreases the isoproterenol-induced formation of clathrin-coated vesicles and the β2AR-GFP fusion protein remained on the plasma membrane in HEK-B2 cell line.
CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) produced a robust phosphorylation of Ser375, which is partially inhibited by pretreatment of cells for 30 minutes with 3 μM Cmpd101 and fully blocked by pretreatment with 30 μM Cmpd101. It also inhibits phosphorylation of MOPr at Thr370, Thr376, and Thr379 residues.
CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) does not affect the DAMGO-induced increase in ERK1/2 and Elk-1 phosphorylation, at 30 μM, this compound produces a small increase in basal ERK1/2 phosphorylation in HEK 293 cells expressing HA-MOPrs.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
|
|
Concentration:
|
3 μM, 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
Pre-30 minutes
|
|
Result:
|
Surpressed Ser375 expression completely at a high dose.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
|
|
Concentration:
|
3 μM, 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
Pre-30 minutes
|
|
Result:
|
Had no effect on DAMGO-induced p-ERK1/2 and p-Elk-1 expression.
|
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