865608-11-3
中文名称
CMPD101
英文名称
CMPD101
CAS
865608-11-3
分子式
C24H21F3N6O
分子量
466.46
更新日期
2024/12/24 22:18:11
结构式
中文别名
化合物CMPD101
英文别名
CMPD101
Takeda101
3-[[[4-Methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]benzamide
Benzamide, 3-[[[4-methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
| 熔点 |
>80°C (dec.) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
灰白色至淡黄色 |
生物活性
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
靶点
|
GRK2
18 nM (IC
50
)
|
GRK3
5.4 nM (IC
50
)
|
PKCα
8.1 μM (IC
50
)
|
ROCK2
1.4 μM (IC
50
)
|
体外研究
CMPD101 (100 μM; pre-20 mins) inhibit the internalization of β2AR, remarkably decreases the isoproterenol-induced formation of clathrin-coated vesicles and the β2AR-GFP fusion protein remained on the plasma membrane in HEK-B2 cell line.
CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) produced a robust phosphorylation of Ser375, which is partially inhibited by pretreatment of cells for 30 minutes with 3 μM Cmpd101 and fully blocked by pretreatment with 30 μM Cmpd101. It also inhibits phosphorylation of MOPr at Thr370, Thr376, and Thr379 residues.
CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) does not affect the DAMGO-induced increase in ERK1/2 and Elk-1 phosphorylation, at 30 μM, this compound produces a small increase in basal ERK1/2 phosphorylation in HEK 293 cells expressing HA-MOPrs.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
|
|
Concentration:
|
3 μM, 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
Pre-30 minutes
|
|
Result:
|
Surpressed Ser375 expression completely at a high dose.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
|
|
Concentration:
|
3 μM, 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
Pre-30 minutes
|
|
Result:
|
Had no effect on DAMGO-induced p-ERK1/2 and p-Elk-1 expression.
|
供应商信息
更多
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g
备注：现货优势供应
库存量：
>10mg
现货日期：
2024/12/18 10:19:04
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：现货
库存量：
>1g
现货日期：
2024/12/24 22:18:11
上海传芊化工科技中心
现货
联系电话：
15869524721
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
5g
现货日期：
2024/12/13 9:53:00
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg/10
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Cmpd101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：1G;100G
备注：量大优惠，现货促销
北京索莱宝科技有限公司
联系电话：
010-50973130 4009686088
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
+86-0576-88813233 +86-13396860566
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：10MG;100MG;500MG;1G
武汉安瑞克医药科技有限公司
联系电话：
18572841024
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：1g/
备注：现货
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：Takeda compound 101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：0.99
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
苏州优睿科化工医药科技有限公司
联系电话：
15317229551
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1g
南通全益生物科技有限公司
大货
联系电话：
18051384581
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：mg，g
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话：
010-60605840 15801484223
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg
安庆融创生物科技有限公司
联系电话：
15001988657
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98%+
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：TD
武汉沃格达生物科技有限公司
联系电话：
15071299552
产品介绍：
英文名称：CMPD101
CAS：865608-11-3
纯度：98% HPLC
包装信息：mg；g；kg
备注：实验室定制产品，工艺成熟，质量绝对保证！产品检测合格后付款！服务热情，354小时在线，恭候您咨询下单！
