864388-65-8
中文名称
化合物 MK-28
英文名称
Benzaldehyde, 3,4-dihydroxy-, 2-(4,6-diphenyl-2-pyrimidinyl)-2-methylhydrazone
CAS
864388-65-8
分子式
C24H20N4O2
分子量
396.44
结构式
中文别名
化合物 MK-28
英文别名
MK-28
Benzaldehyde, 3,4-dihydroxy-, 2-(4,6-diphenyl-2-pyrimidinyl)-2-methylhydrazone
| 沸点 |
658.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.22±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 12.5 mg/mL (31.53 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
8.35±0.35(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 水溶解性 |
Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-137207 | 化合物 MK-28
MK-28 | 864388-65-8 | 1 mg | 1364元 |
| 2025/12/22 | HY-137207 | 化合物 MK-28
MK-28 | 864388-65-8 | 5mg | 2750元 |
| 2025/12/22 | HY-137207 | 化合物 MK-28
MK-28 | 864388-65-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 3025元 |
生物活性
MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
体外研究
MK-28 (0-100 μM) shows PERK selectivity in vitro on a 391-kinase panel and rescues cells (but not PERK
−/−
cells) from ER stress-induced apoptosis.
ATF4 protein levels are increased signifcantly, up to 2.5-fold, in ST
Hdh
Q
111/111
cells at high MK-28 concentration. CHOP and GADD34 mRNA levels show a signifcant increase in both cell types, up to 10- and 5-fold respectively.
MK-28 has little or no efect on EIF2AK1 (HRI) or EIF2AK2 (PKR), but it activats EIF2AK4 (GCN2).
Apoptosis Analysis.
|
Cell Line:
|
ST
Hdh
Q
111/111
cells.
|
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Concentration:
|
0-100 μM.
|
|
Incubation Time:
|
48 h.
|
|
Result:
|
Rescued cells from ER stress-induced apoptosis.
|
体内研究
MK-28 (10 mg/kg, IP, single dose) shows a maximum concentration (C
max
) of 105ng/ml and 30min half-life in plasma, 40 min afer the IP injection.
MK-28 (1 mg/kg, IP, daily for 28 days) improves systemic function and survival in R6/2 mice and induces increased levels of eIF2α-P in the mouse brain striatum.
MK-28 (Transient subcutaneous delivery) significantly improves motor and executive functions and delayed death onset in R6/2 mice, showing no toxicity.
|
Animal Model:
|
R6/2 mice.
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|
Dosage:
|
1 mg/kg.
|
|
Administration:
|
IP, daily for 28 days.
|
|
Result:
|
Incerased the survival.
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供应商信息
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英文名称：MK-28
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英文名称：4-((2-(4,6-Diphenylpyrimidin-2-yl)-2-methylhydrazineylidene)methyl)benzene-1,2-diol , MK-28
CAS：864388-65-8
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英文名称：MK-28
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备注：品牌：(MCE) | 货号：HY-137207-5mg
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中文名称：MK-28
英文名称：MK-28
CAS：864388-65-8
备注：品牌：(Selleck) | 货号：S6952 | 包装：5mg/支, 25mg/支, 1g/支
