863774-58-7
中文名称
2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
英文名称
Dimethylenastron
CAS
863774-58-7
分子式
C16H18N2O2S
分子量
302.39
更新日期
2024/12/15 19:35:19
结构式
中文别名
化合物DIMETHYLENASTRON
EG5抑制剂(DIMETHYLENASTRON)
2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
英文别名
enastron
Dimethylenastron
Eg5 Inhibitor III
Eg5 Inhibitor III(Dimethylenastron)
Dimethylenastron - Eg5 inhibitor III
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron - CAS 863774-58-7 - Calbiochem
2,3,4,6,7,8-Hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone
4-(3-Hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-2,3,4,6,7,8-hexahydroquinazolin-5(1H)-one
5(1H)-Quinazolinone, 2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
475.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
9.59±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂，其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
靶点
| Target | Value |
KSP
(Cell-free assay)
|
200 nM
|
体外研究
Dimethylenastron is a potent Eg5 inhibitor, with an IC
50
of 200 nM. Dimethylenastron exhibits no inhibition of five other kinesin subfamilies (kinesin 1/4/7/10 and one ungrouped-originating from 4 different organisms). Dimethylenastron (0.5, 1 μM) causes accumulation of cells in G2/M in HeLa cells. Dimethylenastron (3 and 10 μM) concentration-dependently suppresses the migratory ability of the cancer cells in PANC1 pancreatic cancer cells after treatment for 24 h, but does not inhibit the proliferation of cancer cells at 24 h until 72 h. Dimethylenastron also reduces invasion ability of the cancer cells.
体内研究
Dimethylenastron (1.0 µmol) induces a milder scarring but the length of bleb survival is not significantly prolonged compared with the control group. Dimethylenastron (1.0 µmol) reveals a markedly reduced ratio of intraocular pressure and a milder, but not obviously reduced, subconjunctival fibrotic reaction in the rabbits treated with glaucoma filtration surgery.
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中文名称：2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
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中文名称：2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
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