86030-08-2
中文名称
4-氯-2-甲基苯基硫氰酸酯
英文名称
4-CHLORO-2-NITRO-1-(PHENYLSULFONYL)BENZENE
CAS
86030-08-2
分子式
C12H8ClNO4S
分子量
297.71
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物BTB1
KIF18A抑制剂(BTB-1)
4-氯-2-硝基-1-(苯基磺酰基)苯
英文别名
BTB-1
NSC156750
BTB 1
BTB1
LABOTEST-BB LT01147747
BTB 1 - NSC 156750 | NSC 658180
4-CHLORO-2-NITRODIPHENYL SULFONE
4-Chloro-2-nitrodiphenyl sulphone
4-CHLORO-2-NITRO-1-(PHENYLSULFONYL)BENZENE
1-Benzenesulfonyl-4-chloro-2-nitro-benzene
4-chloro-2-nitro-1-(phenylsulphonyl)benzene
熔点 |
115 °C |
储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
溶于DMSO(30mg/ml) |
形态 |
固体 |
颜色 |
白色至灰白色 |
稳定性 |
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months. |
生物活性
BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂,其IC50值为1.69 μM。
靶点
Target | Value |
Kif18A
(Cell-free assay)
|
1.69 μM
|
体外研究
BTB-1 blocks the motility of Kif18A in a reversible manner. BTB-1 inhibits Kif18A in an adenosine triphosphate (ATP)-competitive but microtubule-uncompetitive manner and slows down the progression of cells through mitosis. 100 μM BTB-1 does not significantly inhibit any of the other tested mitotic kinesins. BTB-1 competes with ATP for Kif18A binding only when the motor-protein is associated with its pseudosubstrate microtubules. HeLa cells treated with BTB-1 accumulate in mitosis in a dose-dependent manner. BTB-1 shows cell toxicity with an EC
50
values of 35.8 μM. HeLa cells treated with 50 μM BTB-1 reveals severe defects in spindle morphology and chromosome alignment. Treatment with high concentrations of BTB-1 does not result in elongated spindles.
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