853929-59-6
中文名称
2-[4-[[3-(4-Bromophenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-3-fluorophenyl]-5-benzoxazoleaceticacid
英文名称
2-[4-[[3-(4-Bromophenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-3-fluorophenyl]-5-benzoxazoleaceticacid
CAS
853929-59-6
分子式
C24H16BrFN2O4
分子量
495.3
MOL 文件
853929-59-6.mol
更新日期
2024/11/09 19:15:07
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T16380
英文别名
OGT 2115
2-[4-[[3-(4-Bromophenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-3-fluorophenyl]-5-benzoxazoleaceticacid
(E)-2-(2-(4-(3-(4-Bromophenyl)acrylamido)-3-fluorophenyl)benzo[d]oxazol-5-yl)acetic acid
5-Benzoxazoleacetic acid, 2-[4-[[3-(4-bromophenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-3-fluorophenyl]-
2-[4-[[3-(4-Bromophenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-3-fluorophenyl]-5-benzoxazoleaceticacid
(E)-2-(2-(4-(3-(4-Bromophenyl)acrylamido)-3-fluorophenyl)benzo[d]oxazol-5-yl)acetic acid
5-Benzoxazoleacetic acid, 2-[4-[[3-(4-bromophenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-3-fluorophenyl]-
所属类别
有机原料：杂环化合物
物理化学性质
| 沸点 | 685.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.574±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | Soluble to 10 mM in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 3.85±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to yellow |
图谱信息
2-[4-[[3-(4-Bromophenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-3-fluorophenyl]-5-benzoxazoleaceticacid(853929-59-6)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
OGT 2115 是一种有效的，细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂，IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
靶点
IC50: 0.4 μM (Heparanase)
体外研究
Heparanase InhibitorOGT 2115 can suppress metastasis induced by endoplasmic reticulum (ER) stress in breast cancer cells, although not significantly. However, compared with the control group, the number and rate of migrated cells are significantly reduced following the exposure of the cells to Tunicamycin + OGT 2115. OGT 2115 significantly inhibits the invasion and migration induced by Adriamycin. Furthermore, the MTT assay results show that OGT 2115 does not decrease the anti-proliferative effect of Adriamycin.
体内研究
When administered to mice, OGT 2115 (Compound 12d) shows a plasma concentration of ~10x the heparanase IC 50 following oral dosing at 20 mg/kg.
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中文名称：OGT 2115,乙酰肝素酶抑制剂
英文名称：OGT 2115
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