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用于败血症及严重的尿道感染，呼吸道感染等。

头孢噻肟(I)和2，3-环戊烯并吡啶在碘化钾存在下，于水中加热，即得头孢匹罗。或将其侧链转化为碘化物后，和2，3-环戊烯并吡啶在二氯甲烷中回流，也得头孢匹罗。或者用活性的化合物(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)直接酰化，得到头孢匹罗。

头孢菌素类抗生素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素，经改造其侧链而得到的一系列半合成抗生素。因其结构中也含有青霉素中具有的β-内酰胺环，故有和青霉素相似的抗菌作用。
头孢匹罗和头孢吡肟、头孢利定是目前我国临床上常用的第四代头孢菌素，其最大特点是对β-内酰胺酶稳定性更强，主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染，穿透力强，易透过血脑屏障，脑脊液药物浓度高，对细菌性脑膜炎疗效好。
头孢匹罗对肠杆菌科细菌的抗菌活性强于头孢他啶和头孢噻肟，对铜绿假单胞菌的抗菌活性优于头孢噻肟但略低于头孢他啶，对革兰阳性球菌如葡萄球菌属、链球菌属特别是其中的耐青霉素肺炎链球菌的杀菌活性较第三代头孢菌素明显增强，对厌氧菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用不理想。对由基因介导的β-内酰胺酶稳定，对超广谱β-内酰胺酶不稳定。适用于治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的医院获得性肺炎和严重社会获得性肺炎。
临床上头孢匹罗主要用于治疗敏感细菌所致各种严重感染，包括耐药性葡萄球菌、绿脓杆菌、肠杆菌及枸橼酸杆菌等的感染，如下呼吸道、复杂性尿路感染、肝胆系统感染、皮肤软组织感染、细菌性心内膜炎、败血症和脑膜炎等。对于严重多重耐药菌感染和医院内感染尤为适用。本品亦可用于病原菌尚未查明的严重感染或粒细胞降低合并发热患者的经验治疗。

头孢菌素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分——肽聚糖的合成发挥抗菌作用。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌、β溶血性链球菌和肺炎链球菌，但甲氧西林耐药葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和肠球菌属对其耐药;对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌(吲哚阴性)等革兰阴性杆菌亦有一定抗菌活性;对口腔厌氧菌亦具抗菌活性;常用品种有头孢唑林、头孢氨苄和头孢拉定，其中头孢唑林有轻度肾毒性。
头孢匹罗具有与第三代头孢菌素相似的抗G-菌和接近第一代头孢菌素的抗G+菌活性。对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌的作用较第三代为强，对革兰阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)及染色体介导的Bush Ⅰ组β-内酰胺酶的稳定性优于第三代头孢菌素，对后者耐药的肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属及沙雷菌属对头孢匹罗仍呈敏感，对绿脓杆菌的效果与头孢他啶相同，对甲氧西林敏感的葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和许多肠球菌属也有效。还对克雷白杆菌和大肠杆菌有效。本品对耐药肠杆菌、枸橼酸杆菌和沙雷菌等多种耐药性细菌均有效。能迅速渗透到G-菌外层膜，进入角质层而与β-内酰胺酶亲和力很低，由于提高了该药在细菌内青霉素蛋白结合处的浓度，从而有效对抗许多耐药性顽固的病原菌，产生极高的抗菌活性。
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不良反应总发生率3.1%，以皮疹、发热和瘙痒以及腹泻、恶心和呕吐等胃肠道反应较常见;静脉炎、头痛亦可发生，程度大多轻微。肝酶升高等实验室检查异常发生率为 5.0%～9.2%。不良反应均为短暂，停药后即消失。
头孢匹罗的不良反应参考头孢菌素类抗生素，头孢菌素类抗生素的母核与青霉素相似，过敏反应性质也很类似。主要表现有皮疹、荨麻疹、血清病样反应、药热、血管神经性水肿，严重者可出现过敏性休克。一旦发生过敏性休克应按青霉素过敏性休克的抢救方法进行抢救，头孢菌素类和青霉素间有部分的交叉过敏反应。头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素也过敏。而青霉素过敏者必须慎用头孢菌素。
头孢匹罗主要经肾排泄，尿中浓度高，可引起肾损害，尤其以头孢噻啶为严重。如合用其他对肾有损害的药物，如氨基糖苷类抗生素、利尿药，可加重此反应。