848354-66-5
中文名称
NCH-51
英文名称
PTACH
CAS
848354-66-5
分子式
C20H26N2O2S2
分子量
390.56
更新日期
2024/12/18 17:37:37
结构式
中文别名
化合物PTACH
英文别名
NCH 51
NCH51, >98%
PTACH?, >98%
PTACH (NCH-51)
HDAC Inhibitor XXII, NCH51
HDAC Inhibitor XXII, NCH51 - CAS 848354-66-5 - Calbiochem
Cpd 51, S-[6-(4-Phenyl-2-thiazolylcarbamoyl)hexyl] thioisobutyrate
S-(7-Oxo-7-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)-heptyl) 2-methylpropanethioate
2-MethylpropanethioicacidS-[7-oxo-7-[(4-phenyl-2-thiazolyl)amino]heptyl]ester
Propanethioic acid,2-methyl-, S-[7-oxo-7-[(4-phenyl-2-thiazolyl)amino]heptyl] ester
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
127-128 °C(Solv: hexane (110-54-3); ethyl acetate (141-78-6)) |
密度 |
1.181±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为26mg/mL |
酸度系数(pKa) |
9.52±0.50(Predicted) |
形态 |
白色粉末 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
靶点
HDAC1
48 nM (IC
50
)
|
HDAC4
32 nM (IC
50
)
|
HDAC6
41 nM (IC
50
)
|
HIV-1
|
体外研究
PTACH (compound 51) treatment elevates the levels of acetylated histone H4 and p21
WAF1/CIP1
in a dose-dependent manner.
In cancer cell growth inhibition assay, PTACH (compound 51) shows strong activity. PTACH inhibits various cancer cells with EC50 values of 2.3 μM, 9.1 μM, 3.0 μM, 2.6 μM, 1.1 μM, 4.5 μM, 2.4 μM, 5.0 μM, and 4.5 μM for MDA-MB-231, SNB-78, HCT116, NCI-H226, LOX-IMVI, SK-OV-3, RXF-631L, St-4, and DU-145 cells, respectively.
PTACH (NCH-51) augments the HIV-1 production in latently infected OM10.1 cells and such reactivation is associated with a loss of HDAC1 occupancy and subsequent hyperacetylation of histones in nuc-1 at the HIV-1 promoter.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
HCT 116 cells
|
Concentration:
|
1 μM, 5 μM, 25 μM
|
Incubation Time:
|
8 hours
|
Result:
|
Gave rise to elevated and dose-dependent levels of acetylated histone H4 and p21
WAF1/CIP1
.
|
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中文名称:S-[7-氧代-7-[(4-苯基-1,3-噻唑-2-基)氨基]庚基]-2-甲基丙硫酸酯
英文名称:PTACH
CAS:848354-66-5
纯度:98%
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英文名称:NCH 51;2-MethylpropanethioicacidS-[7-oxo-7-[(4-phenyl-2-thiazolyl)aMino]heptyl]ester
CAS:848354-66-5
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英文名称:PTACH
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英文名称:NCH51
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英文名称:NCH 51
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英文名称:PTACH
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