基本信息 物理化学性质 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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847950-09-8

中文名称 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
英文名称 PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
CAS 847950-09-8
分子式 C31H30N8O
分子量 530.62
MOL 文件 847950-09-8.mol
结构式 847950-09-8 结构式

基本信息

中文别名 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
英文别名 Lck Inhibitor
6-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[[4-(4-methyl-1-pyrimido[5',4':5,6]pyrimido[1,2-a]benzimidazol-5(6H)-one
6-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrimido[5',4':5,6]pyrimido[1,2-a]benzimidazol-5(6H)-one
PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-

物理化学性质

沸点 809.1±75.0 °C(Predicted)
密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 7.87±0.42(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
体外研究

Lck Inhibitor (compound 25) exhibits good potency in the T-cell receptor-induced IL-2 secretion assay (IL-2, IC 50 =0.46 μM) and also inhibits subsequent T-cell proliferation (T-cell prolif, IC 50 =0.53 μM) in the same human T-cells. Lck Inhibitor also inhibits a human mixed lymphocyte reaction (huMLR) with a 10-fold increase in potency as compared to the other invitro cell assays utilizing purified human cells. Lck Inhibitor also displays inhibition of a mechanism-based biochemical cell assay probing Lck-dependent TCR-chain phosphorylation (TCR-chain). Lck Inhibitor shows a 10-fold reduction in potency when IL-2 is induced in a receptor-independent fashion by stimulating with phorbo lester and calcium ionophore (PMA/iono). Lck Inhibitor exhibits a similar level of potency when tested in a general proliferation assay using the human T-cell line, Jurkat (JKT).

体内研究

Lck Inhibitor (0-60 mg/kg; p.o.; once daily; from day 9 today 17) shows a dose-dependent inhibition of arthritis.
Lck Inhibitor (p.o.; 5 mg/kg) treatment shows the C max , AUC 0-∞ , t max and F% are 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.

Animal Model: Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model)
Dosage: 0, 30, and 60 mg/kg
Administration: P.o.; once daily; from day 9 today 17
Result: Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED 50 estimated at 24 mg/kg.
Animal Model: Sprague-Dawley Rats
Dosage: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: 5 mg/kg
Result: The C max , AUC 0-∞ , t max and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.

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英文名称：Lck Inhibitor
CAS：847950-09-8
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称：LckInhibitor
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英文名称：PyriMido[5,4:5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
CAS：847950-09-8
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包装信息：100mg; 10mg; 5mg; 50mg
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英文名称：Lck Inhibitor
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中文名称：6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
英文名称：PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
CAS：847950-09-8
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英文名称：Lck Inhibitor
CAS：847950-09-8
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包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
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