841290-80-0
中文名称
R-406
英文名称
R-406
CAS
841290-80-0
分子式
C22H23FN6O5
分子量
470.45
MOL 文件
841290-80-0.mol
更新日期
2024/04/30 16:16:37
结构式
基本信息
中文别名
R788中间体3
R406(游离的)
R406 福他替尼中间体
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
R406(游离的)
R406 福他替尼中间体
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
英文别名
R-406
CS-214
R406
R-406
R406(free base)
R-406 USP/EP/BP
R406 (Tamatinib)
R406 (FREE BASE)
R-406
R406 (free base), >=98%
Fostamatinib (free base)
6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][
CS-214
R406
R-406
R406(free base)
R-406 USP/EP/BP
R406 (Tamatinib)
R406 (FREE BASE)
R-406
R406 (free base), >=98%
Fostamatinib (free base)
6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][
所属类别
生物化工：Syk 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 182-184°C |
| 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.63±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅灰色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H361 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
FLT3
() | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
体外研究
R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。
体内研究
R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达 50% 。
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河南威梯希化工科技有限公司
现货
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中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
英文名称：6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-triMethoxy-phenylaMino)-pyriMidin-4-ylaMino]-2,2-diMethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
CAS：841290-80-0
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g
备注：纯度：98%| 包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;1kg;5kg; 可根据需要适当分装;备注：我公司对高校和国家科研机构可以先发货和开票后再付款,如果您在工作中有用到的试剂,欢迎您及时联系：QQ：2853031799或电话微信18037197114
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1g
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英文名称：6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-triMethoxyphenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]-2,2-diMethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
CAS：841290-80-0
包装信息：500Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海匡豪化学技术有限公司
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021-021-37285271 15900820856
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英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：>99%
包装信息：50Mg 100Mg 1g
青岛凯亚隆医药科技有限公司
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0532-0532-88191853 13061484198
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英文名称：6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-triMethoxy-phenylaMino)-pyriMidin-4-ylaMino]-2,2-diMethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
CAS：841290-80-0
纯度：>97%
包装信息：100Mg;1g;5g;More
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：4390
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：R406（游离碱）
英文名称：R406 (free base)
CAS：841290-80-0
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 936.90;50mg/RMB 2636.90;100mg/RMB 4943.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称：R406
CAS：841290-80-0
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：2-Isopropoxy-2-Phenylacetophenone;安息香异丙醚;2-Isopropoxy-2-Phenylacetophenone
英文名称：R406 free base
CAS：841290-80-0
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海贺康生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：98+%
包装信息：1g, 5g, 10g, 25g, 100g, 1kg, 1000kg
备注：C8378
寿光佳胜化工有限公司
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英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：>=99%
包装信息：10g;50g;100g;1kg
备注：10g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：R406 (Tamatinib)
CAS：841290-80-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海珂华生物科技有限公司
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021-60455363 18019463053
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英文名称：R406freebase
CAS：841290-80-0
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
备注：现货
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
英文名称：R-406
CAS：841290-80-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
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产品介绍：
英文名称：R406
CAS：841290-80-0
纯度：99%
包装信息：100g/
备注：欢迎询价