841290-80-0
基本信息
R406(游离的)
R406 福他替尼中间体
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
CS-214
R406
R-406
R406(free base)
R-406 USP/EP/BP
R406 (Tamatinib)
R406 (FREE BASE)
R-406
R406 (free base), >=98%
Fostamatinib (free base)
6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][
物理化学性质
| 熔点 | 182-184°C |
| 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.63±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅灰色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H361 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
制备方法
![6 - [(2 - 氯-5 - 氟嘧啶-4 - 基)氨基] -2,2 - 二甲基-4H-吡啶并〔3,2-B] [1,4]恶嗪-3 - 酮](/CAS/GIF/575484-83-2.gif)
575484-83-2
24313-88-0
841290-80-0
步骤B：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-3-酮的制备 在氮气保护下，将6-[(2-氯-5-氟嘧啶-4-基)氨基]-2,2-二甲基-4H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-3-酮（步骤A产物，568 kg，1.00 mol当量）与3,4,5-三甲氧基苯胺（402 kg，1.25 mol当量）在N-甲基吡咯烷-2-酮（2835 kg）中混合并搅拌。加入水（11 kg）后，将反应混合物加热至120℃并维持此温度搅拌10小时。反应完成后，将混合物冷却至65℃，用4% w/w氢氧化钠水溶液调节pH至8.5。随后，将浆液进一步冷却至20℃，持续搅拌至少6小时，然后进行过滤。过滤所得固体依次用水（2×1440 kg）和丙酮（2×1140 kg）各洗涤两次，最后在40℃下真空干燥，得到目标化合物6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮（754 kg，收率91%），为有色固体。 1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm: 1.42 (s, 6H), 3.59 (s, 3H), 3.66 (s, 6H), 7.04 (s, 2H), 7.32 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 7.68 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 9.10 (br.s, 1H), 9.14 (br.s, 1H), 11.06 (br.s, 1H). 质谱数据: m/z 471 [MH]+.
参考文献：
[1] Patent: US2015/175639, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0149; 0150; 0151; 0152
R-406价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S1533 | R-406 R406 (free base) | 841290-80-0 | 10mg | 2220.74元 |
| 2025/09/19 | S1533 | R406 (free base) | 841290-80-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 2268.63元 |
| 2025/09/19 | S1533 | R-406 R406 (free base) | 841290-80-0 | 50mg | 7116.35元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
FLT3
() | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。