80418-24-2

三七皂苷R1是三七的主要活性成分，据报道有神经保护及抗高血压等作用。

三七皂苷R1来源于三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根及根茎,功能散瘀止血,消肿定痛。
三七为五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk.)F.H.Chen)的根，具有散瘀止血、消肿定痛的功效。现代药理研究表明三七具有延缓衰老、扩张血管，改善微循环等作用。三七中的主要有效成分是三七总阜苷(Panax NotoginsengSaponins, PNS),包括多种单体阜苷，具有促进血液循环、改善能量代谢的作用。三七皂苷Rl (Notoginsenoside Rl, NTRl)。

药材的提取:
精密称取本品粉末(过四号筛)0.5678g,精密加入甲醇50ml,称定重量,放置过夜,置80℃水浴上保持微沸2小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液即得。
对照品溶液的制备:
分别精密称取人参皂苷Rgl对照品、人参皂苷Rbl对照品和三七皂苷R1对照品14.7mg,13.2mg和8.0mg,置10ml容量瓶中加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取以上三种对照品加流动相制成每1ml含人参皂苷Rg10.18mg,人参皂苷Rb10.16mg、三七皂苷R10.10mg的混合溶液即得。

色谱柱:AgilentZorbaxSB-C18
150x4.6mm,5ym
进样量:20yl
检测波长:203nm
柱温:25.0℃
流动相:0--12mm乙腈:水=19:81,12—60min
乙腈:水=(19一36):(81~64)
方法来源:《中国药典》2005版
对照品含量:人参皂苷Rg199.0%、人参皂苷Rb199.4%、三七皂苷R199.0%
仪器;Agilent1200
配置:四元梯度泵(带真空脱气),DAD检测器,柱温箱,自动进样器。
分析结果
外标法计算对照药材中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1总含量为9-31%,分别以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1为对象,拖尾因子为:0.98、1.07和0.98,柱理论塔板数分别为:3321、3840、2987。

为得到较纯的三七皂苷R1,先采用甲醇浸提法从三七根中提取三七总皂苷,再利用大孔吸附树脂-硅胶柱层析法,对三七总皂苷进行两步分离,得到三七皂苷R1单体。结果表明,1 000 g三七根中可获得三七总皂苷82.0 g,提取率为8.20%。80.0 g三七总皂苷吸附于AB-8大孔吸附树脂柱,经36%乙醇洗脱,得40.0 g含三七皂苷R1的皂苷组分;40.0 g含三七皂苷R1的皂苷组分进一步经硅胶柱层析分离,得到1.27 g较纯的三七皂苷R1,得率为1.55%,经高效液相色谱检测单体纯度达98.48%。

图1　三七皂苷R1高效液相色谱图

本发明通过实验证明NTR1可改善APP/PS1转基因AD小鼠的认知与学习记忆能力，回复其脑内ChAT水平，降低脑内丙二醛水平，通过提高CcO活性，从而提高AD小鼠线粒体功能。并且，NTR1还可以提高IDE水平，从而促进Aβ的降解并抑制Aβ的积累。因此，本发明进一步提供了三七皂苷R1在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用。并且通过实验证实，三七皂苷R1在0μmol/L～500μmol/L的浓度范围内对细胞活性没有影响。说明了其用药的安全性。
1、改善微循环及保护心血管作用:在90年代，已有NTRl改善心血管疾病机制的研究。研究称，NTRl在多种血管相关细胞中，具有促进纤维蛋白溶解系统合成的作用；其作用机制可能是通过对内皮细胞E-选择素和中性白细胞CD18蛋白表达的抑制。另一项研究表明，NTRl可在细胞水平通过抑制ERK的激活以及NADPH氧化酶介导的ROS生成，抑制TNF_a引起的静脉内皮细胞纤连蛋白水平升高和细胞迁移。
2、抗炎作用:尾静脉注射NTRl可降低脂多糖(LPS)引起的小鼠死亡。NTRl还可抑制人全血细胞培养中LPS引起的TNF-a的升高。最新的研究发现，在脂多糖诱导的心脏功能障碍小鼠模型中，NTRl可抑制NF-κ B通路的炎症因子，减轻心肌的炎症反应和细胞凋亡。这一作用可能是通过上调了雌激素受体a (ERa)及PI3K/Akt通路。
3、其他作用:NTR1还具有一定的抗肿瘤与抗氧化作用。

[1] 三七皂苷R1 .国家标准物质网.2010-5-12[引用日期2013-01-4]
[2] 三七 .国家标准物质网.2013-1-1[引用日期2013-01-4]
[3]张文生,李智. 三七皂苷R1的用途[P]. 北京：CN103877107A,2014-06-25.
[4]张雁,宋建国,鱼红闪,金凤燮. 三七皂苷R_1的分离提纯[J]. 大连工业大学学报,2011,30(03):161-164.