78969-72-9
中文名称
关附庚素
英文名称
Guan-fu base G
CAS
78969-72-9
分子式
C26H33NO7
分子量
471.54
更新日期
2023/03/13 12:40:18
结构式
中文别名
英文别名
Guan-fu base G
Guan fu base G
(2α,11α,13R)-Hetisan-2,11,13,14-tetrol 2,11,13-triacetate
Hetisan-2,11,13,14-tetrol, 2,11,13-triacetate, (2α,11α,13R)-
所属类别
天然产物：生物碱
| 外观性状 |
白色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于毛茛科植物黄花乌头的块根（关白附）。 |
| 沸点 |
551.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) |
12.77±0.70(Predicted) |
生物活性
Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。
靶点
IC50: 17.9 μM (HERG channel)
体外研究
The effects of Guanfu base G is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base G inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners. Guanfu base G shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve. Moreover, Guanfu base G also accelerates channel recovery from inactivation.
体内研究
Guanfu base G (5 mg/kg; intravenous injection; for 5-1200 minutes; rats) treatment in rats after 15 min could be detected the presence of Guanfu base A, about 10% of Guanfu base G in vivo could metabolize to Guanfu base A, which may be related to the metabolic enzymes in the body and its nature-related compounds, however, the substance in the body to eliminate more quickly, could be detected only around 240 min. The pharmacokinetic behavior of Guanfu base G is better in rats, the T
1/2
is 4.16 hours. These results indicate that Guanfu base G has a relatively suitable elimination half-life.
|
Animal Model:
|
Rats
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Dosage:
|
5 mg/kg
|
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Administration:
|
Intravenous injection; for 5, 15, 30, 45, 60, 120, 240, 360, 480, 600, 720, 960 and 1200 minutes (Pharmacokinetic study)
|
|
Result:
|
The pharmacokinetic behavior was better in rats, the T
1/2
was 4.16 hours.
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供应商信息
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湖北萃园生物科技有限公司
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中文名称：关附庚素
英文名称：Guan-fu base G
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