769169-27-9
中文名称
BEGACESTAT
英文名称
Begacestat
CAS
769169-27-9
分子式
C9H8ClF6NO3S2
分子量
391.74
MOL 文件
769169-27-9.mol
更新日期
2026/06/02 09:48:14
结构式
基本信息
中文别名
5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺
英文别名
GSI-953
Begacestat
Begacestat(GSI-953)
GSI-953 DISCONTINUED
Begacestat (Synonyms: GSI-953)
5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
2-Thiophenesulfonamide, 5-chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)propyl]-
5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2- (trifluoromethyl)propyl] thiophene-2-sulfonamide
(2S)-S-(5-chlorothiophen-2-yl)-4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-N-Methyl-3-(trifluoroMethyl)butane-2-sulfonaMido
Begacestat
Begacestat(GSI-953)
GSI-953 DISCONTINUED
Begacestat (Synonyms: GSI-953)
5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
2-Thiophenesulfonamide, 5-chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)propyl]-
5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2- (trifluoromethyl)propyl] thiophene-2-sulfonamide
(2S)-S-(5-chlorothiophen-2-yl)-4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-N-Methyl-3-(trifluoroMethyl)butane-2-sulfonaMido
物理化学性质
| 熔点 | 153-155°C |
| 沸点 | 355℃ |
| 密度 | 1.642 |
| 闪点 | 169℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 8.16±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| InChI | 1S/C9H8ClF6NO3S2/c10-5-1-2-6(21-5)22(19,20)17-4(3-18)7(8(11,12)13)9(14,15)16/h1-2,4,7,17-18H,3H2/t4-/m1/s1 |
| InChIKey | PSXOKXJMVRSARX-SCSAIBSYSA-N |
| SMILES | OC[C@@H](NS(=O)(=O)c1ccc(Cl)s1)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
BEGACESTAT价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-14175 | BEGACESTAT Begacestat | 769169-27-9 | 1mg | 800元 |
| 2026/09/15 | HY-14175 | Begacestat | 769169-27-9 | 5 mg | 1280元 |
| 2026/09/15 | HY-14175 | BEGACESTAT Begacestat | 769169-27-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1408元 |
常见问题列表
生物活性
Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)，有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
靶点
IC50: 15 nM (Aβ 40 ).
体内研究
Begacestat (5 mg/kg, p.o. in mice) treatment for 4 h significantly reduces the Aβ
40
and Aβ
42
in brain (37% lowering of brain Aβ
40
and 25% lowering of Aβ
40
observed).
Begacestat (GSI-953: 0, 2.5, 5, or 10 mg/kg, oral gavage, 3 h) results in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training. Significant deficits are observed after treatment with 2.5 mg/kg Begacestat, and there is some reversal of this at 5 mg/kg and full reversal at 10 mg/kg compared with vehicle-dosed Tg2576 mice.
A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages (SP CD4+ cells=~11% in controls compared with ~7% to ~9% in Begacestat-dosed animals) and females at 2000 mg/kg/day (SP CD4+ cells=~10% in controls compared with ~8% in Begacestat-dosed animals) is observed.
| Animal Model: | Tg2576 mice |
| Dosage: | 0, 2.5, 5, or 10 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage for two consecutive days |
| Result: | Resulted in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training. |
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 0, 200, 600, or 2000 mg/kg/day for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days |
| Administration: | P.O. for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days. |
| Result: | A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages and females at 2000 mg/kg/day was observed. |
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18210857532 18210857532
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英文名称：GSI-953
CAS：769169-27-9
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强药物研发有限公司
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中文名称：贝加塞特
英文名称：Begacestat
CAS：769169-27-9
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-B072000;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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英文名称：GSI-953
CAS：769169-27-9
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
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中文名称：BEGACESTAT
英文名称：BEGACESTAT
CAS：769169-27-9
纯度：99%HPLC
包装信息：100kg;25kg;10kg；5kg；1kg
备注：大量现货 按需分装
ChemeGen 中国
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英文名称：Begacestat
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英文名称：Begacestat
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包装信息：1mg
备注：Medbio
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英文名称：Begacestat
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英文名称：GSI-953；Begacestat
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：贝加司他
英文名称：Begacestat
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英文名称：BEGACESTAT
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包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，more
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英文名称：Begacestat
CAS：769169-27-9
纯度：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
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英文名称：Begacestat
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中文名称：贝加司他
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中文名称：5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特
英文名称：5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
CAS：769169-27-9
纯度：98%
包装信息：25kg/桶/
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英文名称：(S)-5-chloro-N-(4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-3-(trifluoromethyl)butan-2-yl)thiophene-2-sulfonamide
CAS：769169-27-9
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;吨级
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