75450-34-9
中文名称
CGP 37157
英文名称
7-CHLORO-5-(2-CHLOROPHENYL)-1,5-DIHYDRO-4,1-BENZOTHIAZEPIN-2(3H)-ONE
CAS
75450-34-9
分子式
C15H11Cl2NOS
分子量
324.22
更新日期
2024/11/20 09:32:44
结构式
中文别名
CGP-37157 CALBIOCHEM
英文别名
CGP 37157
CGP-37157 - CAS 75450-34-9 - Calbiochem
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)benzo[e][1,4]thiazepin-2(1H,3H,5H)-one
7-CHLORO-5-(2-CHLOROPHENYL)-1,5-DIHYDRO-4,1-BENZOTHIAZEPIN-2(3H)-ONE
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one
4,1-Benzothiazepin-2(3H)-one, 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-
沸点 |
479.8±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.384±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:≥20mg/mL |
酸度系数(pKa) |
12.20±0.40(Predicted) |
形态 |
白色固体 |
颜色 |
白色 |
稳定性 |
可在-20°C下DMSO溶液保存长达3个月。 |
生物活性
CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
靶点
IC50: 0.8 μM (Na
+
/Ca
2+
exchanger)
体外研究
CGP37157 (Compound XVI) is a potent, selective inhibitor of Na
+
/Ca
2+
exchanger, inhibiting the Na
+
-induced Ca
2+
-release from guinea-pig heart mitochondria, with an IC
50
of 0.8 μM. CGP37157 (10 μM) shows inhibitory effect on mitochondrial Na
+
/Ca
2+
exchanger in cortical neurons, modulates intracellular Ca
2+
levels via suppresssing voltage-gated calcium channels, and reduces NMDA-induced cytosolic and mitochondrial Ca
2+
overloads. CGP37157 (10 μM) also reduces NMDA-induced excitotoxicity, and such an effect is via attenuating mitochondrial damage and calpain activity in neurons. CGP37157 (10 μM) in combination with salinomycin significantly attenuates cell viability and increases apoptosis of FaDu and HLaC79 cells. Moreover, CGP37157 has no inhibitory effect on salinomycin tumor toxicity.
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