751475-53-3
中文名称
2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-吗啉基)苯基]乙酮
英文名称
ER 172594-00
CAS
751475-53-3
分子式
C29H38FN3O5
分子量
527.63
更新日期
2024/11/22 11:11:14
结构式
中文别名
阿托帕沙
2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-吗啉基)苯基]乙酮
2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-(1,1-二甲基乙基)-4-甲氧基-5-(4-吗啉)苯基]乙酮
英文别名
E555
CS-666
E 5555
Atopaxa
Atopaxar
ER 172594-00
Atopaxar (E 5555)
(943239-67-6) atopaxar
1-(3-(tert-Butyl)-4-methoxy-5-morpholinophenyl)-2-(5,6-diethoxy-7-fluoro-1-iminoisoindolin-2-yl)ethanone
1-(3-tert-butyl-4-Methoxy-5-Morpholino-phenyl)-2-(5,6-diethoxy-7-fluoro-1-iMino-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-ethanone
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
671.0±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.22 |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL (473.82 mM; Need ultrasonic) |
酸度系数(pKa) |
7.43±0.20(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
体外研究
Atopaxar inhibits haTRAP (high-affinity thrombin receptor activating peptide) binding to PAR-1 on human platelet membranes in a concentration-dependent manner, with an IC
50
of 0.019 μM.
Atopaxar inhibits human platelet aggregation induced by thrombin or TRAP in a concentration-dependent manner.
Atopaxar does not inhibit PRP (platelet-rich plasma) aggregation induced by ADP, U46619, collagen, and PAR-4ap, up to a concentration of 20 μM.
体内研究
Atopaxar (30-100 mg/kg; p.o.) causes a dose-dependent prolongation of the time to occlusion of the femoral artery in photochemically-induced thrombosis (PIT) guinea pigs model.
Atopaxar does not prolong bleeding time in guinea pigs at the highest tested dosage of 1000 mg/kg.
Animal Model:
|
Guinea pigs, PIT model
|
Dosage:
|
Oral administration
|
Administration:
|
10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
|
Result:
|
Prolonged the time to occlusion by 1.8-fold and 2.4-fold at 30 mg/kg and 100 mg/kg, respectively, compared with controls.
|
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英文名称:Atopaxar
CAS:751475-53-3
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