749234-11-5
中文名称
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
英文名称
CK2 INHIBITOR II
CAS
749234-11-5
分子式
C9H7Br4N3
分子量
476.79
更新日期
2023/12/05 18:21:45
结构式
中文别名
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
4,5,6,7-四溴-N,N-二甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-胺
英文别名
DMAT >=98% (HPLC)
DMAT(CK2 Inhibitor)
CASEIN KINASE II INHIBITOR
CK2 INHIBITOR
2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine
1H-Benzimidazol-2-amine, 4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-
4,5,6,7-tetrabroMo-N,N-diMethyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-aMine
| 熔点 |
>330℃ (Decomposition) |
| 沸点 |
497.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
2.410±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 酸度系数(pKa) |
4.55±0.30(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。
靶点
|
CK2
0.13 μM (IC
50
, Human CK2)
|
PIM1
0.148 μM (IC
50
)
|
PIM2
1.6 μM (IC
50
)
|
PIM3
0.097 μM (IC
50
)
|
HIPK2
0.37 μM (IC
50
)
|
HIPK3
0.59 μM (IC
50
)
|
DYRK1a
0.41 μM (IC
50
)
|
DYRK2
0.35 μM (IC
50
)
|
DYRK3
1.7 μM (IC
50
)
|
PKD1
0.18 μM (IC
50
)
|
CDK2
0.64 μM (IC
50
)
|
体外研究
DMAT (1 μM-2.5 μM) DMAT is more efficient in killing antiestrogen resistant cells than parental antiestrogen sensitive MCF-7 cells. DMAT-induced cell death of antiestrogen resistant cells is mediated by caspases. DMAT inhibits CK2 activity but the inhibition is similar in the three cell lines, MCF-7, TAMR-1 and 182R-6. DMAT has effects on H295R cell proliferation at concentrations of 10
-4
and 10
-5
mol/Las compared with the control. DMAT (100 μM) significantly increases apoptosis of H295R cells. DMAT (1 nM-1 μM) significantly decreases aldosterone release into supernatants of 72-h H295R cell cultures as compared with the control. DMAT also inhibits PIM1 by a mechanism which is competitive with respect to ATP, and it is a powerful inhibitor of kinases other than CK2.
体内研究
DMAT application in vivo reduces tumor growth in a xenotransplant model by interference with tumor cell proliferation. Biochemical parameters and histology following DMAT administration revealed no alterations in liver tissue.
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中文名称：2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑(DMAT)
英文名称：DMAT
CAS：749234-11-5
纯度：>=98%
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英文名称：4,5,6,7-tetrabroMo-N,N-diMethyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-aMine
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纯度：95% HPLC
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中文名称：2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
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中文名称：2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
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英文名称：4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzo[d]imidazol-2-amine
CAS：749234-11-5
纯度：97%
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