69-44-3
中文名称
盐酸阿莫地喹
英文名称
Acrichin dihydrochloride
CAS
69-44-3
分子式
C20H24Cl3N3O
分子量
428.78
更新日期
2024/12/18 15:29:08
结构式
中文别名
阿莫地喹碱
盐酸阿莫他喹
盐酸阿莫地喹
阿莫地喹盐酸盐
阿莫地喹二盐酸盐
阿莫他喹二盐酸盐
7-氯-4-(3'-二乙基氨基甲基-4'-羟基苯胺基)喹啉二盐酸盐
4-((7-氯喹啉-4-基)氨基)-2-((二乙胺基)甲基)苯酚二盐酸盐
英文别名
AMODIAQUINE HCL
camoquinhydrochloride
AMODIAQUIN HYDROCHLORIDE
Acrichin dihydrochloride
AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE
AMODIAQUIN DIHYDROCHLORIDE
AMODIAQUINE DIHYDROCHLORIDE
BULK DRUG : AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE (DMF GRADE)
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresodihydrochloride
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresoldihydrochloride
所属类别
原料药：抑制剂
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 |
DMSO: 125 mg/mL (291.52 mM) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
药物相互作用
1. 与其它抗疟药同时使用粒性细胞缺乏症发生率较高。
2. 与三硅酸镁和白陶土同时服用，氯喹胃肠吸收下降，阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同时服用氯喹预防疟疾时，可能会干扰抗体的产生。在使用阿莫地喹时应考虑。
注意事项
阿莫地喹的临床前研究就估计到了它的诱变和遗传毒性效应。细菌诱变的实验报告显示，对沙门菌属的诱变作用很弱，但对妊娠期服用阿莫地喹的剂量还没有研究，也就没有引起器官和结构畸形的数据资料。有资料显示，在妊娠期服用氯喹后出现了几例先天畸形（法洛四联症、先天性甲状腺功能减退、脉络膜视网膜炎耳聋），氯喹能通过胎盘屏障，阿莫地喹可能也可以通过，但在妊娠期使用阿莫地喹药物没有发现先天畸形。尽管这样，有研究者认为妊娠期应禁用阿莫地喹。而其他的研究者认为即使没有足够的资料显示阿莫地喹的安全 性，但是在没有找到可替代的药物之前不应该限制它的使用。WHO 也认识到了阿莫地喹的毒性，但没有在妊娠期禁用阿莫地喹的数据，因此需要进一步的研究。
生物活性
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
靶点
EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase
体外研究
Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH
+
neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.
RT-PCR
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Cell Line:
|
Primary microglia
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Concentration:
|
10 µM, 15 µM, 20 µM
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Incubation Time:
|
4 hours
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Result:
|
Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
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体内研究
Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.
|
Animal Model:
|
Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
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Dosage:
|
40 mg/kg
|
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Administration:
|
Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
|
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Result:
|
Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.
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中文名称：盐酸阿莫地喹
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英文名称：Amodiaquine hydrochloride
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英文名称：4-((7-Chloroquinolin-4-yl)amino)-2-((diethylamino)-methyl)phenol dihydrochloride
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中文名称：7-氯-4-(3'-二乙基氨基甲基-4'-羟基苯胺基)喹啉二盐酸盐;阿莫地喹盐酸盐;盐酸阿莫地喹;阿莫地喹碱
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CAS：69-44-3
纯度：98%
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