686772-17-8
中文名称
CS-2394
英文名称
IWP 4
CAS
686772-17-8
分子式
C23H20N4O3S3
分子量
496.62
更新日期
2025/01/07 01:12:38
结构式
中文别名
化合物IWP 4
2-((3-(2-甲氧基苯基)-4-氧代-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基)硫代)-N-(6-甲基苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名
IWP 4
CS-2394
IWP4
IWP 4
IWP-4 >=95% (HPLC)
Wnt Inhibitor IWP-4
Inhibitor of Wnt Production-4
N-(6-Methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-3-(2-methoxyphenyl)-4-oxothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]-acetamide
Acetamide, N-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-2-[[3,4,6,7-tetrahydro-3-(2-methoxyphenyl)-4-oxothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]thio]-
2-((3-(2-methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(6-methylbenzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至浅棕色 |
生物活性
IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂，其 IC50 值为 25 nM。
体外研究
IWP-4 is a small molecule Wnt inhibitor with an IC
50
of 25 nM. IWP-4 induces the expression of cardiac markers, including cardiac troponin I (CTNI) and cardiac myosin heavy chain bright cells (MYH
hi +
). IWP-4 also results in the appearance of beating foci (0.44±0.10 SEM beats per second), which is absent in all cultures not receiving IWP-4. Further, flow cytometric analysis shows that there are significantly more MYH
lo +
cells in IWP-4 treated cultures (P<0.0002) compare with untreated cultures at day 16, being 17.0±1.3 SD% and 5.4±1.4 SD%, respectively. Quantification of NKX2-5 protein expression shows that 63% (481/817) of IWP-4 treated cells display nuclear NKX2-5 expression. Mesenchymal precursor cells (MPCs) treated with IWP-4 show no significant changes in the expression of
AXIN2
,
CTNNB1
and
GSK3B
as compare to osteogenic medium alone on day 7, but MPCs treated with IWP-4 express elevates levels of
DKK1
and
GSK3β
on day 21. IWP-4 also causes a significant down regulation of
SPARC
and
COL1A1
.
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CAS：686772-17-8
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