681492-22-8
中文名称
(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑
英文名称
OPC-67683
CAS
681492-22-8
分子式
C25H25F3N4O6
分子量
534.48
更新日期
2026/09/22 13:30:47
结构式
中文别名
迪拉马尼
德拉马尼
地依麦迪
OPC-67683 迪拉马尼
DELAMANID[干冰运输]
分枝杆菌细胞壁合成抑制剂(DELAMANID)
(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]恶唑
(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑
英文别名
CS-2255
Delamanid
OPC-67683
Delamanid (OPC-67683)
DELAMANID
OPC67683
OPC 67683
(2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE
(R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole
(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole
Imidazo[2,1-b]oxazole, 2,3-dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]-, (2R)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
| 熔点 |
195-196℃ |
| 沸点 |
653.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.45 |
| 储存条件 |
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 |
可溶于氯仿(少量)、乙酸乙酯(轻微、超声处理) |
| 酸度系数(pKa) |
3.99±0.20(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
灰白色至淡黄色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) |
[α]/D -8 to -12°, c =0.5 in chloroform-d |
| 稳定性 |
吸湿性 |
| InChIKey |
XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N |
| SMILES |
O1[C@@](C)(COC2=CC=C(N3CCC(OC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)CC3)C=C2)CN2C=C([N+]([O-])=O)N=C12 |
简介
德拉马尼是一种硝基二氢咪唑并噁唑类衍生物,化学名称为(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑,商品名为 Deltyba。它是由日本大冢制药株式会社研发的治疗耐多药结核病的新药。2014 年,德拉马尼由欧洲药品管理局有条件地批准上市,建议用于成人耐多药结核病(multidrug‑resistant tuberculosis, MDR‑TB)患者因耐药或耐受性原因无法组成有效方案时。2020 年 ,WHO建议德拉马尼可用于≥3 岁MDR/利福平耐药结核病(Rifampicin‑resistant tuberculosis, RR‑TB)患者的长程治疗,并推荐可用于全口服治疗方案。
作用机制
德拉马尼主要通过抑制 MTB细胞壁甲氧基分枝菌酸及酮基分枝菌酸的合成发挥杀菌作用。由于革兰阳性菌、革兰阴性菌细胞不存在分枝菌酸,所以德拉马尼对这两类细菌没有杀菌及抑菌作用,同时与其他抗结核药物无交叉耐药性,对MTB敏感菌株、多重耐药菌株、休眠期菌株及胞内菌株均具有较强杀菌作用。
剂量
成人:推荐剂量为100mg/次,2次/d,连续服用24周。餐后服用。建议在直接观察治疗(DOT)下用药。
儿童按体重用药,为了儿童方便服用可将德拉马尼50mg成人片剂溶解于10ml水中,相当于5mg/ml。
3~<5kg:5ml/次,1次/d。
5~<10kg:<3个月新生儿:5ml/次,1次/d;≥3个月的婴幼儿:5ml/次,2次/d。
10~<16kg:5ml/次,2次/d。
16~<30kg:早上10ml,晚上5ml。
30~<46kg:1片/次,2次/d(2D)。
不良反应
德拉马尼常见的不良反应多为头痛、腹痛和失眠,其他如心血管系统反应(如心悸、QT间期延长)、神经系统反应(如头痛、感觉异常、震颤、头晕、耳鸣等)、精神症状反应(如失眠、精神不振)、骨骼肌肉不良反应(如关节或肌肉疼痛)、血液系统反应(如网织红细胞增多),以及低血钾、高尿酸血症等
生物活性
德拉马尼(Delamanid ,OPC-67683)是一种新型的抗肺结核药物,具有良好的胞内杀菌活性,在细胞中具有高积累率。
体外研究
Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex.
Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis.
Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.
体内研究
Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL.
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10846R | 德拉马尼 Delamanid (Standard) | 681492-22-8 | 5 mg | 1000元 |
| 2026/09/15 | HY-10846R | 德拉马尼 Delamanid (Standard) | 681492-22-8 | 10 mg | 1600元 |
| 2026/09/15 | HY-10846 | (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid | 681492-22-8 | 1 mg | 174元 |
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中文名称:(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑
英文名称:OPC-67683
CAS:681492-22-8
纯度:99%+
包装信息:1g;10g;100g;1kg
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英文名称:Dramani
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中文名称: (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-b]恶唑
英文名称:(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole
CAS:681492-22-8
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2026/9/14 11:10:30
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备注:高纯实验室精准科研试剂|支持检测|多规格包装|现货供应商|详情联系客户经理唐唯17720532645(微信同号)QQ:3489493864 获取最新报价和库存信息
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包装信息:5MG
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中文名称:迪拉马尼
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包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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英文名称:OPC-67683
CAS:681492-22-8
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英文名称:OPC-67683
CAS:681492-22-8
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称:德拉马尼德
英文名称:Delamanid
CAS:681492-22-8
纯度:95% HPLC
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备注:品牌:QCS;货号:RM-D053200;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称:Delamanid
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CAS:681492-22-8
纯度:99%;10mM in DMSO
包装信息:5mg;25mg;100mg;1g;250mg;1ml