608141-42-0
中文名称
APREMILAST中间体
英文名称
(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
CAS
608141-42-0
分子式
C12H19NO4S
分子量
273.35
MOL 文件
608141-42-0.mol
更新日期
2024/11/20 15:16:47
结构式
基本信息
中文别名
阿普司特中间体4
阿普斯特中间体3
阿普斯特中间体III
异丙肾上腺素杂质72
APREMILAST中间体A
阿普司特杂质HS093220
(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺
(S)-3-乙氧基-4-甲氧基-A-[(甲基磺酰基)甲基]苯甲胺
(S)-3-乙氧基-4-甲氧基-Α-[(甲基磺酰基)甲基]苯甲胺
(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺
阿普斯特中间体3
阿普斯特中间体III
异丙肾上腺素杂质72
APREMILAST中间体A
阿普司特杂质HS093220
(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺
(S)-3-乙氧基-4-甲氧基-A-[(甲基磺酰基)甲基]苯甲胺
(S)-3-乙氧基-4-甲氧基-Α-[(甲基磺酰基)甲基]苯甲胺
(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺
英文别名
Apremilast inter2
Apremilast Impurity 55
Apremilast Intermediate II
Apremilast Intermediates 2
Apremilast Impurity HS093220
(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethanamine
(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethylaMine
(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-methanesulfonyl-ethylamine
(S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethan-1-amine
Apremilast Impurity 55
Apremilast Intermediate II
Apremilast Intermediates 2
Apremilast Impurity HS093220
(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethanamine
(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethylaMine
(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-methanesulfonyl-ethylamine
(S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethan-1-amine
物理化学性质
| 熔点 | 106-108oC |
| 沸点 | 469.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.195±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 6.84±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
APREMILAST中间体在二氯甲烷中微溶，在甲醇中易溶。其主要用来合成APREMILAST的。此外，其也可以通过对环单磷酸腺苷(c AMP)特异性，使细胞内cAMP 水平增加，调节胞内促炎与抗炎因子作用。
作用
PREMILAST中间体在合成阿普司特中扮演着重要角色。此外APREMILAST中间体在多种生物制剂的制备和结构优化中起了重大作用。由于APREMILAST中间体具有生物活性，在合成药物方面具有其他基团或官能团不可替代的作用，因此在医药研究中是一个热点领域。此外，APREMILAST中间体具有特殊的化学性质和药用活性，是许多医药、农药的中间体，应用前景非常广阔。
制备方法
在氮气下制备双（1,5-环辛二烯）三氟甲烷磺酸铑（I）的混合物（9mg，0.018 mmol）、2,2,2-三氟乙醇（3 mL）和合适的配体（0.037 mmol）或配体与金属的预成型络合物（0.018mmol）。然后，加入1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲基磺酰基）乙胺（100mg，0.37mmol）。将所得混合物加热至50℃。并在250psig氢气压力下氢化。18小时后，将混合物从氢化器中取出，并通过非手性HPLC（Hypersil BDS C8，5.0 pm，250x4.6 mm，1.5 mL/min，278 nm，90/10梯度至80/20 0.1%TFA/MeOH水溶液，然后在接下来的15分钟内梯度至10/90 0.1%TFA/MeOH水溶液）进行监测。还通过手性HPLC（Chiralpak AD-H 5.0 pm Daicel，250x4.6 mm，1.0 mL/min，280 nm，70:30:0.1庚烷-1-PrOH-二乙胺或50:40:10:0.0庚烷-EtOH-i-PrOH-二乙胺）测定了含有>10面积%产物烯胺的反应的手性纯度，进一步纯化得到APREMILAST中间体。
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中文名称：ApreMilast中间体A
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethylaMine
CAS：608141-42-0
纯度：98.5%(HPLC)
包装信息：500g;1KG;5KG;10KG;100KG
无锡科华生物科技有限公司
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中文名称：APREMILAST中间体
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;50g;100g;500g;1kg;10kg
备注：194.5g
台州爱申特科技有限公司
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中文名称：(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-(甲磺酰基)乙胺
英文名称：(S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethylamine
CAS：608141-42-0
纯度：纯度＞99.5%
对映异构体含量＜0.2%
包装信息：10mg;100mg;1KG;5KG;100KG
上海皓元医药股份有限公司
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中文名称：(alphaS)-3-乙氧基-4-甲氧基-alpha-[(甲基磺酰基)甲基]-苯甲胺
英文名称：(S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl) ethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：99%
包装信息：10kg;5kg;1kg
备注：供应公斤级及以上，纯度高，工艺成熟
库存量：
1kg
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2024/11/18 16:17:58
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
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中文名称：(S)-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲磺酰基）乙胺
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethylamine
CAS：608141-42-0
纯度：99%
包装信息：100g
备注：现货,按需包装
库存量：
>1000g
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2024/11/19 12:51:57
郑州艾克姆化工有限公司
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13303867194
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中文名称：(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙胺
CAS：608141-42-0
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25ASSAYS;100g;500g
备注：13303867194同微信,高校和科研单位提供证明可货到付款,可 根据客户要求包装;厂家优势供应
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湖北辰心药业有限公司
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CAS：608141-42-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg；25kg
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库存量：
100kg
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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产品介绍：
中文名称：APREMILAST中间体
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
CAS：608141-42-0
纯度：97%
包装信息：1g;5g;25g;100mg;10mg;1mg;500mg;5mg;1kg
备注：NULL
中山奕安泰医药科技有限公司
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中文名称：(S)-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲磺酰基）乙胺
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethylamine
CAS：608141-42-0
纯度：99.0%
包装信息：1KG;5KG;10KG;15KG;25KG
备注：化工级
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称：APREMILAST中间体
CAS：608141-42-0
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙胺
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：98%+
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
韶远科技（上海）有限公司
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中文名称：(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：>=97%
包装信息：1g;5g;10g;25g
备注：SY113286
南京康满林化工实业有限公司
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中文名称：(αS)-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲基磺酰基)甲基]苯甲胺
英文名称：(αS)-3-Ethoxy-4-methoxy-α-[(methylsulfonyl)methyl]benzenemethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：420/25克；现货
常州市淇奥化工有限公司
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0519-85607258
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英文名称：(alphaS)-3-Ethoxy-4-methoxy-alpha-[(methylsulfonyl)methyl]-benzenemethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：99%
包装信息：1-1000kgs
T&W GROUP
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英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
CAS：608141-42-0
纯度：98%
包装信息：按需包装
深圳菲斯生物科技有限公司
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中文名称：阿普司特杂质HS093220
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
CAS：608141-42-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
苏州卡普维尔医药科技有限公司
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中文名称：APREMILAST中间体
英文名称：(S)-1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethanaMine
CAS：608141-42-0
纯度：99%
备注：核心产品,公斤级
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中文名称：(alphaS)-3-乙氧基-4-甲氧基-alpha-[(甲基
磺酰基)甲基]-苯甲胺
英文名称：(alphaS)-3-Ethoxy-4-methoxy-alpha-[(methylsulfonyl)
methyl]-benzenemethanamine
CAS：608141-42-0
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG;5KG
备注：ZME22006W优势产品