58-46-8
中文名称
丁苯那嗪
英文名称
TETRABENAZINE
CAS
58-46-8
分子式
C19H27NO3
分子量
317.42
MOL 文件
58-46-8.mol
更新日期
2024/04/29 10:41:13
结构式
基本信息
中文别名
丁苯喹嗪
丁苯那嗪
3-异丁基-9
10-二甲氧基-1
丁苯那嗪(标准品)
丁苯那嗪, 一种VMAT抑制剂
11B-六氢-2H-苯并[A]喹啉-2-酮
顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11B-六氢-3-异丁基-2H-苯并[A]喹嗪-2-酮
丁苯那嗪
3-异丁基-9
10-二甲氧基-1
丁苯那嗪(标准品)
丁苯那嗪, 一种VMAT抑制剂
11B-六氢-2H-苯并[A]喹啉-2-酮
顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11B-六氢-3-异丁基-2H-苯并[A]喹嗪-2-酮
英文别名
Nitoman
Rubigen
Ro 1-9569
TETRABENAZINE
(3R,11bR)-rel-
Tetrabenazine, 99%, a VMAT-inhibitor
9,10-Dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-3-isobutyl-2H-benzo[a]quinolizin-2-one
3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-benzo[a]quinolizin-2-one
3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydropyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
3-Isobutyl-9,10-diMethoxy-3,4,6,7-tetrahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2(11bH)
Rubigen
Ro 1-9569
TETRABENAZINE
(3R,11bR)-rel-
Tetrabenazine, 99%, a VMAT-inhibitor
9,10-Dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-3-isobutyl-2H-benzo[a]quinolizin-2-one
3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-benzo[a]quinolizin-2-one
3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydropyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
3-Isobutyl-9,10-diMethoxy-3,4,6,7-tetrahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2(11bH)
所属类别
医药中间体：吡嗪类化合物
物理化学性质
| 熔点 | 128-130?C |
| 沸点 | 456.71°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.12 |
| 折射率 | 1.5180 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 6.46±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| Merck | 14,9182 |
| BRN | 40090 |
| 稳定性 | DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存1周。 |
| InChIKey | MKJIEFSOBYUXJB-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P501 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 24/25 |
| 安全说明 | 24/25 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DK2275000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 58-46-8(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
应用
丁苯那嗪最早在瑞士上市，最初用于精神分裂症的治疗。在2008年8月经美国食品和药品管理局（FDA）以快速审批资格批准上市，成为首个且唯一的在美国治疗亨廷顿舞蹈症（HD）的药物。
作用
丁苯那嗪主要通过可逆性的抑制中枢神经系统的单胺转运蛋白2（VMAT 2）来降低单胺类化合物，如5‑羟色胺，多巴胺和去甲肾上腺素等的供应从而产生药理活性。丁苯那嗪除了抑制VMAT 2外，同时还能对突触前和突触后多巴胺受体有一定的拮抗作用。丁苯那嗪是一个安全有效的治疗各种运动机能亢进障碍性疾病的药物，与传统的抗精神药相比，丁苯那嗪不会引起迟发型运动障碍。
制备
搅拌下，将358 g 6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐和236 g 3‑[(二甲基氨基)甲基]‑5‑甲基‑2‑己酮加入到 1000 mL 水中。再加1 g 丁苯那嗪晶种，室温下搅拌72小时。减压过滤得到大量固体，用300 mL水洗，再用300 mL正庚烷洗，50度真空干燥16小时得到347 g黄色固体丁苯那嗪，产率86%，HPLC纯度99%。
丁苯那嗪的拆分：
丁苯那嗪0.3g(0.95mmol)和(+)-樟脑磺酸0.11g(0.48mmol)溶于适量丙酮中，回流30分钟后，冷却析晶，过滤得到白色晶体(3R，11bR)-丁苯那嗪·(+)-樟脑磺酸盐(0.10g)，该盐经解离后所得到的(3R，11bR)-丁苯那嗪游离碱的ee值为98.4％。
生物活性
Tetrabenazine(Nitoman, Xenazine)主要是一种可逆的、高亲和力的突触前神经元的颗粒小泡吸收单胺的抑制剂，选择性与VMAT-2结合。也能阻止dopamine D2 receptors，但亲和力相对于对VMAT-2的亲和力弱1000倍。
供应商信息 更多
江苏威凯尔医药科技有限公司
黄金产品
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025-58741518; 18013018875
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：TETRABENAZINE
CAS：58-46-8
纯度：99%
包装信息：g/kg
备注：提供丁苯那嗪全套杂质
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话：
027-59207796 13429867250
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：>=98%
包装信息：1kg;5kg;10kg
备注：100KG
库存量：
50kg
现货日期：
2023/10/19 11:55:03
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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027-027-59207795 18327179646
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：98% 企业内控标准
包装信息：100G;500G;1000G
备注：鼎信通现货直供，品质保证，多种包装规格:10G;100G;1KG;10KG;50KG;100KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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25kg
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2024/4/19 16:14:19
武汉多普乐生物医药有限公司
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产品介绍：
英文名称：58-46-8
CAS：58-46-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1g5g100g1KG;
库存量：
10g
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2024/4/28 11:56:07
湖北科乐精细化工有限公司
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027-59101668 19945030958
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中文名称：丁苯那嗪
CAS：58-46-8
纯度：95%
包装信息：5KG;1KG；100g;7g
备注：优势产品，常备库存，可分装，量大可定制，欢迎询价！
库存量：
1g
现货日期：
2024/4/28 11:52:50
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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186-27096350 18627096350
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中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Butyl benzene that lamictal
CAS：58-46-8
纯度：99.00%
包装信息：25kg/
备注：4.9KG
库存量：
4.9KG
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2024/4/28 11:52:26
湖北威德利化学试剂有限公司
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中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：98
备注：50kg
库存量：
50kg
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湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称：丁苯那嗪
英文名称： Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：98.0%~102.0%
包装信息：1瓶/RMB 658
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换！更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
库存量：
115g
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2024/4/19 16:05:23
湖北新迪科化学有限公司
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中文名称：丁苯那嗪
英文名称：TETRABENAZINE
CAS：58-46-8
纯度：nan
包装信息：5KG;1KG
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 2克 千克;1克 千克;1克 千克
库存量：
1kg
现货日期：
2024/4/29 10:41:13
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪, 一种VMAT抑制剂
英文名称：Tetrabenazine, 99%, a VMAT-inhibitor
CAS：58-46-8
纯度：99%
包装信息：1G;200MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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4006608290; 18621169109
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：>99.0%(LC)(T)
包装信息：200Mg;1g
备注：T2839
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine;(3R,11bR)-rel-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-diMethoxy-3-(2-Methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-one
CAS：58-46-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：99.0% LC&T
包装信息：1G,200MG
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：99%
包装信息：200MG,1G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海隆盛化工有限公司
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中文名称：丁苯那嗪
英文名称：Tetrabenazine
CAS：58-46-8
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g;1kg;5kg;10kg;100kg
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南京康满林化工实业有限公司
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英文名称：(3S,11bS)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-3,4,6,7-tetrahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2(11bH)-one
CAS：58-46-8
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：12200/100克；现货
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：TETRABENAZINE
CAS：58-46-8
纯度：>99%
包装信息：200MG
备注：2860
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话：
13901585132
产品介绍：
中文名称：丁苯那嗪
英文名称：TETRABENAZINE
CAS：58-46-8
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G