57754-86-6
中文名称
盐酸尼索西汀
英文名称
NISOXETINE HYDROCHLORIDE
CAS
57754-86-6
分子式
C17H22ClNO2
分子量
307.82
更新日期
2024/07/23 09:31:05
结构式
中文别名
盐酸尼索西汀
3-(2-甲氧基苯氧基)-N-甲基-3-苯基丙-1-胺盐酸盐
英文别名
LY-94,939
Nsc298819
NisoxetineHCl
NISOXETINE HYDROCHLORIDE
LY-94939
NSC298819
NISOXETINE HCL
4-((2-Nitrophenyl)thio)-2H-oxete hydrochloride
NISOXETINE HYDROCHLORIDE (LY-94,939) NOR PINEPHRINE UPTAKE
(±)-γ-(2-methoxyphenoxy)-n-methyl-benzenepropanamine hydrochloride
(+/-)-g-(2-Methoxyphenoxy)-N-methylbenzenepropanaminehydrochloride
3-(2-methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenylpropan-1-amine hydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
H2O: 20 mg/mL
|
溶解度 |
在水中的溶解度20 mg/mL |
形态 |
solid
|
颜色 |
white
|
水溶解性 |
溶于水至100mM |
安全说明 |
22-26-36 |
WGK Germany |
3 |
WGK Germany |
3
|
RTECS号 |
NI2922170
|
生物活性
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
体外研究
Nisoxetine inhibits [
3
H]Nisoxetine binding to rat frontal cortical membranes with a K
i
of 1.4±0.1 nM.
Nisoxetine inhibits [
3
H]Noradrenaline uptake into rat frontal cortical synaptosomes with a K
i
of 2.1±0.3 nM.
Nisoxetine inhibits Na
+
currents with IC
50
s of 1.6 and 28.6 µM at the membrane potential of -70 and -100 mV, respectively.
体内研究
Nisoxetine (0.6-2.2 µM; a single intrathecal injection) displays dose-dependent effects on spinal anesthesia in rats.
Nisoxetine (2.2 µM; a single intrathecal injection) shows 100, 100, and 100% of blockades in motor function, proprioception, and with duration of action of about 61, 96, and 236 min, respectively.
Animal Model:
|
Sprague-Dawley rats(290-340 g)
|
Dosage:
|
0.6, 1.2, 1.8, 2.2 µM
|
Administration:
|
A single intrathecal injection
|
Result:
|
With ED
50
s of 0.82 , 0.75 and 0.70 µM in motor function, proprioception, and nociception respectively.
|
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CAS:57754-86-6
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中文名称:盐酸尼索西汀
英文名称:Nisoxetine hydrochloride;(±)-γ-(2-Methoxyphenoxy)-N-MethylbenzenepropanaMinehydrochloride
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中文名称:盐酸尼索西汀
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