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3254-89-5

中文名称 盐酸地芬尼多
英文名称 Difenidol hydrochloride
CAS 3254-89-5
EINECS 编号 221-850-0
分子式 C21H27NO
MDL 编号 MFCD00057378
分子量 309.45
MOL 文件 3254-89-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:19
结构式 3254-89-5 结构式

基本信息

中文别名 1,1-二苯基-4-(1-哌啶基)-1-丁醇盐酸盐
盐酸地芬尼多
二苯基-4-
西法多霉素
英文别名 1,1-diphenyl-4-(1-piperidyl)butan-1-ol hydrochloride
1,1-DIPHENYL-4-PIPERIDINO-1-BUTANOL HYDROCHLORIDE
1-(4-HYDROXY-4,4-DIPHENYLBUTYL)PIPERIDINE HYDROCHLORIDE
DIFENIDOL
DIFENIDOL HYDROCHLORIDE
DIPHENIDOL
DIPHENIDOL HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00771934
TIMTEC-BB SBB006449
alpha,alpha-diphenyl-1-piperidinebutanohydrochloride
alpha,alpha-diphenyl-1-piperidinebutanolhydrochloride
cefadol
celmidol
difenidolin
maniol
mecalmin
pineroro
satanolon
tenesdol
wansar
所属类别 原料药:止吐催吐药

物理化学性质

熔点 212-214°
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO(轻微,超声处理),甲醇(轻微)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
PH值 pH (10g/l, 25℃) : 4.7~6.5
Merck 3311
CAS 数据库 3254-89-5(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P264-P270-P301+P312-P501
危险品标志 Xn
危险类别码 R20/21/22
安全说明 S36
WGK Germany 3
RTECS号 TM4970500
海关编码 2933.39.9200
毒性 LD50 oral in rat: 515mg/kg

应用领域

用途一
用作镇吐药

上下游产品信息

下游产品
特非那定

3254-89-5(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 515 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 400 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾
类别
有毒物质
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

常见问题列表

简介

盐酸地芬尼多,又名戴芬逸多、眩晕停,为非酚噻嗪类药物,化学名为a,a-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐。国外于1967年批准上市,国内于1975年开始对盐酸地芬尼多展开全面的研究,包括其合成工艺、药理性质、临床症状等,并且在运动病和眩晕病的治疗过程中都取得了较好的疗效。盐酸地芬尼多为无臭、白色结晶性粉末,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,略溶水或三氯甲烷中,熔点为217~222℃,熔融的过程同时分解。

Difenidol hydrochloride.jpeg

作用机制

盐酸地芬尼多防治眩晕症的作用机制主要是通过减弱前庭内部刺激,抑制内耳迷路的功能,阻断延髓化学感受器,增加椎底动脉供血量,调节前庭系统功能,抑制呕吐中枢阻断前庭神经末梢传出的前庭眩晕性冲动,抑制呕吐中枢和延脑催吐化学感受区,从而发挥抗眩晕及镇吐的作用。此外,盐酸地芬尼多还具有轻微的抗胆碱作用,高剂量时可降低血压或缓解心动过速。它还多对由于椎基底动脉供血不足以及前庭通道等神经、循环系统障碍所引起的眩晕症状临床疗效确切,适用于各种原因引起的眩晕、恶心、呕吐等的治疗,如晕动症、梅尼埃病等。

适应症

盐酸地芬尼多可用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐,如乘车、船、机时的晕动病等。它还可用于植物神经功能紊乱的治疗,被归类到晕车、晕船、恶心呕吐、耳鼻喉用药等药品分类。

禁忌症
1  对本品过敏者禁用。

2  6个月以内婴儿禁用。

3  严重肾功能不全的患者禁用。

副作用

1  常见的有:口干,心悸,头昏,头痛,嗜睡,不安和轻度胃肠不适,停药后即可消失。

2  偶见幻听,幻视,视力模糊,定向力障碍,精神错乱,忧郁等。

3  偶见皮疹和轻度,一过性低血压反应。

注意事项
1 儿童用量请咨询医师或药师。

2 青光眼、胃肠道或泌尿道梗阻性疾病以及心动过速患者慎用。

3 孕妇慎用。

4 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

药代动力学

健康人在口服盐酸地芬尼多普通片或口腔崩解片后可被人体快速吸收,有研究者通过气相色谱-质谱联用(GC/MS)法测定盐酸地芬尼多在人体血浆中的药动学参数,健康志愿者单分组口服盐酸地芬尼多普通片和口腔崩解片各2片(25mg/片),测得普通片和口腔崩解片的达峰时间(Tmax)分别为2.5h和2.9h;生物半衰期(t1/2分别为6.48h和2.9h;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0~ t)分别为742.898ug-L-1.h和773.614ug-L-1.h,AUCO-∞分别为771.610ug·-L-1.h和806.464ug-L-1.h;血药峰值(Cmax)分别为94.345ug·L1和92.537ug-l1。通过比较盐酸地芬尼多普通片和口腔崩解片的相关药动学参数可知,其口腔崩解片在人体内的吸收程度和速度与普通片基本上是一致的。

制备

S1.制备1-(3-氯丙基)六氢吡啶

将100g 1,3-溴氯丙烷加入反应瓶中,室温(20±5℃)搅拌下滴加54g六氢吡啶(1eq),2-3小时滴加完毕,室温反应2小时。缓慢加入液碱(77g,33%质量分数),加完于室温反应2小时。停搅拌,静置10~20小时分层,收集上层油状物。油状物用5g无水硫酸钠进行干燥得中间体97g 1-(3-氯丙基)六氢吡啶。

S2.制备α,α-二苯基-1-哌啶丁醇

氮气氛围下,将12g镁条加入瓶中,加入引发用40g四氢呋喃、0.5g碘、0.5g溴乙烷引发反应,引发完毕后,缓慢滴加120g中间体N-(3-氯丙基)哌啶的四氢呋喃溶液(80gN-(3-氯丙基)哌啶与40g四氢呋喃混合),加料结束后,保温(70℃)回流30分钟,保温完毕,在保持回流温度下滴加161g二苯甲酮(0.9eq)的四氢呋喃溶液(81g二苯甲酮溶于80g四氢呋喃中),保温反应2h。保温完毕,降温至室温。将物料倾倒入600mL冰氯化铵溶液(10%质量分数)中,水解1-2h,过滤得到类白色固体,将其置于鼓风干燥箱干燥一晚,称重123g,即为α,α-二苯基-1-哌啶丁醇。

S3.制备α,α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐

100gα,α-二苯基-1-哌啶丁醇中加入5倍体积量的丙酮,升高温度至40℃,搅拌溶清后,加入活性炭继续搅拌1h,趁热过滤,滤液于40-45℃条件下保温,然后以8mL/min的速度滴加3mol/l盐酸至溶液pH为4,40-45℃条件下保温搅拌1-2h,采用梯度降温,降温至20-25℃搅拌1-2h,最后降温至5-10℃搅拌2-4h,过滤干燥得类白色盐酸地芬尼多成品101.5g,其成盐摩尔收率为90.80%。成品经HPLC检测,纯度为99.98%,其格式反应的副产物二苯甲醇为0.02%,同时其烯化物杂质为0%,总杂质含量为0.02。

生物活性

盐酸地芬尼多是一种有效的muscarinic M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02,用于呕吐和晕眩的治疗。

靶点
TargetValue
M2 mAChR
M2 mAChR
M3 mAChR

图谱信息

盐酸地芬尼多(3254-89-5)质谱(MS)盐酸地芬尼多(3254-89-5)核磁图(1HNMR)盐酸地芬尼多(3254-89-5)核磁图(13CNMR)盐酸地芬尼多(3254-89-5)红外图谱(IR1)盐酸地芬尼多(3254-89-5)红外图谱(IR2)

知名试剂公司产品信息

3254-89-5(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

盐酸地芬尼多价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-A0082盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride
3254-89-5100mg400元
2024/01/25HY-A0082盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride
3254-89-510mM * 1mLin DMSO440元
2024/01/16S4292盐酸地芬尼多
Diphenidol HCl
3254-89-550mg801.48元

供应商信息 更多

河南豫辰药业股份有限公司
黄金产品
联系电话: 0374-5699939 18864655557
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Diphenidol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:98.5% HPLC
包装信息:25kg
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:二苯基-4-
英文名称:1,1-Diphenyl-4-piperidino-1-butanol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99.0%(T)
包装信息:25G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话: 4006608290; 18621169109
产品介绍:
英文名称:1,1-Diphenyl-4-piperidino-1-butanol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99%
备注:AAM148753
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:1,1-联苯-4-哌啶基-1-丁醇盐酸盐
英文名称:1,1-Diphenyl-4-piperidino-1-butanol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99.0% T
包装信息:25G
备注:试剂级
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
联系电话: 021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Difenidol hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99%
包装信息:25G
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Difenidol hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:98+%
备注:AB07913
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
CAS:3254-89-5
斯百全化学(上海)有限公司
联系电话: 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍:
英文名称:Diphenidol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
包装信息:1KGBL
备注:D2893
上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 021-61312847 13636370518
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Diphenidol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99%
包装信息:100g
备注:生化试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:1,1-联苯-4-哌啶基-1-丁醇盐酸盐
英文名称:1,1-Diphenyl-4-piperidino-1-butanol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99.0%
包装信息:479RMB/25G
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Difenidol hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99%
备注:SLD-3292
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Aniracetam;阿尼西坦;Aniracetam;Ro 13-5057
英文名称:Diphenidol hydrochloride
CAS:3254-89-5
包装信息:1 mL;100 mg;200 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海将来实业股份有限公司
联系电话: 400-0066400 13621662912
产品介绍:
中文名称:1,1-联苯-4-哌啶基-1-丁醇盐酸盐
英文名称:Diphenidol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99.00%
包装信息:25g;
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Diphenidol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-D090800;可提供COA、氢谱、质谱、液相
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
英文名称:Difenidol hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
武汉贝尔卡生物医药有限公司
联系电话: 132-1326052-3171 13260677953
产品介绍:
中文名称:盐酸地芬尼多
CAS:3254-89-5
纯度:99%
包装信息:5g 100g 1kg
备注:25kg¥380/kg含17%增值税发票;小包装价格请咨询业务员
郑州科豫隆化工产品有限公司
联系电话: 17319789407
产品介绍:
中文名称:西法多霉素
CAS:3254-89-5
纯度:99%
包装信息:100g;500g;1kg;5kg
广州和为医药科技有限公司
联系电话: 18620099427
产品介绍:
中文名称:1,1-联苯-4-哌啶基-1-丁醇盐酸盐
英文名称:1,1-Diphenyl-4-piperidino-1-butanol Hydrochloride
CAS:3254-89-5
纯度:99.00%
包装信息:5G;10G;25G;100G;250G
备注:可定制包装规格

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