571170-77-9
中文名称
LAROPIPRANT
英文名称
MK 0524
CAS
571170-77-9
分子式
C21H19ClFNO4S
分子量
435.9
MOL 文件
571170-77-9.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:45
结构式
基本信息
中文别名
拉罗匹仑
各拉西酮
拉罗皮兰
拉罗皮兰,MK0524
(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸
各拉西酮
拉罗皮兰
拉罗皮兰,MK0524
(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸
英文别名
CS-623
MK 0524
Cardaptive
Laropiprant
Laropiprant, >=99%
Laropiprant(MK0524)
MK-0524(Laropiprant)/
MK0524
LAROPIPRANT
MK-0524
[(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
MK 0524
Cardaptive
Laropiprant
Laropiprant, >=99%
Laropiprant(MK0524)
MK-0524(Laropiprant)/
MK0524
LAROPIPRANT
MK-0524
[(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 175∶C |
| 沸点 | 710.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.48 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);45.88(Max Conc. mM) DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);45.88(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.45(Max Conc. mM) Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);11.47(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 4.54±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
应用领域
用途1
治疗脂肪代谢障碍血症
常见问题列表
生物活性
Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
靶点
|
DP/DP1 Receptor 0.57 nM (Ki) |
TP Receptor 2.95 nM (Ki) |
体外研究
Laropiprant is a potent, selective DP receptor antagonist with K i values of 0.57 nM and 2.95 nM for DP receptor and TP Receptor, respectively.. Laropiprant (1 µM) causes a significant inhibition of the aggregation but still counteractes the pronounced inhibition caused by PGD2 (30 nM) and BW245c (3 nM). Laropiprant blocks DP receptor-dependent increase in VASP phosphorylation, as well as inhibition of P-selectin expression, GPIIb/IIIa activation and in vitro thrombus formation. Laropiprant antagonizes the increased platelet aggregation by TP and EP3 receptor activation. Laropiprant (10 µM) and niacin inhibit in vitro thrombus formation.
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中文名称：拉罗皮兰
英文名称：Laropiprant
CAS：571170-77-9
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中文名称：(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-3-基)乙酸
英文名称：(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
CAS：571170-77-9
纯度：0.98
包装信息：g；kg
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中文名称：拉罗皮兰;(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸;各拉西酮
英文名称：Laropiprant
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英文名称：Laropiprant
CAS：571170-77-9
纯度：99%
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