568580-02-9
中文名称
L-Threonine, N-acetyl-L-threonyl-(αR)-α-hydroxybenzenepropanoyl-2,3-didehydro-N-methylalanyl-L-alanyl-N-methyl-L-alanyl-(3R)-3-[[(2S,3R)-2-(acetylamino)-3-hydroxy-4-methyl-1-oxopentyl]oxy]-L-leucyl-N,O-dimethyl-, (7→1)-lactone
英文名称
L-Threonine, N-acetyl-L-threonyl-(αR)-α-hydroxybenzenepropanoyl-2,3-didehydro-N-methylalanyl-L-alanyl-N-methyl-L-alanyl-(3R)-3-[[(2S,3R)-2-(acetylamino)-3-hydroxy-4-methyl-1-oxopentyl]oxy]-L-leucyl-N,O-dimethyl-, (7→1)-lactone
CAS
568580-02-9
分子式
C46H69N7O15
分子量
960.08
结构式
中文别名
化合物 T17273
英文别名
L-Threonine, N-acetyl-L-threonyl-(αR)-α-hydroxybenzenepropanoyl-2,3-didehydro-N-methylalanyl-L-alanyl-N-methyl-L-alanyl-(3R)-3-[[(2S,3R)-2-(acetylamino)-3-hydroxy-4-methyl-1-oxopentyl]oxy]-L-leucyl-N,O-dimethyl-, (7→1)-lactone
沸点 |
1232.4±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
溶于DMSO(高达10mg/ml) |
酸度系数(pKa) |
12.52±0.70(Predicted) |
形态 |
冻干固体 |
颜色 |
白色或灰白色 |
稳定性 |
可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
生物活性
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
体外研究
YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP (2, 5 and 20 μM) in human platelet-rich plasma with IC
50
values of 0.37, 0.39 and 0.51 μM. ADP mediates platelet aggregation via two G protein-coupled receptors, P2Y
1
and P2Y
12
. The effect of YM-254890 on the P2Y
1
and P2Y
12
signal transduction pathways using C6-15 cells stably expressing the human P2Y
1
or P2Y
12
receptors is examined. Stimulation of P2Y
1
-C6-15 cells by 2MeSADP leads to increases in intracellular calcium mobilization. In this assay, YM-254890 inhibits the increase in [Ca
2+
]
i
with an IC
50
value of 0.031 μM. In contrast, 2MeSADP-induced inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity in P2Y
12
-C6-15 cells is unaffected by YM-254890 at 40 μM.
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