54-84-2
中文名称
CINANSERIN HYDROCHLORIDE
英文名称
CINANSERIN HYDROCHLORIDE
CAS
54-84-2
分子式
C20H25ClN2OS
分子量
376.94
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
中文别名
N-(2-((3-(二甲氨基)丙基)硫代)苯基)-3-苯基丙烯酰胺盐酸盐
英文别名
DPTC
maptc
sq10,643
Nsc125717
CINANSERIN
Cinnanserin
DPTC HYDROCHLORIDE
CINANSERIN HYDROCHLORIDE
2'-(3-DIMETHYLAMINOPROPYL-THIO)-CINNAMANILIDE HYDROCHLORIDE
DPTC 2'-(3-Dimethylaminopropylthio)cinnamanilide hydrochloride
密度 |
1.22 g/cm3 |
储存条件 |
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
DMSO : 125 mg/mL (331.62 mM; Need ultrasonic) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
Light yellow to yellow |
水溶解性 |
Soluble to 50 mM in water |
生物活性
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
靶点
5-HT
2
Receptor
41 nM (Ki)
|
3C-like proteinase
|
体外研究
Cinanserin/Cinanserin hydrochloride have binding affinity to SARS-CoV 3CL
pro
, HCoV-229E 3CL
pro
, with the K
D
values of 49.4 μM/78.0 μM for SARS-associated coronavirus (SARS-CoV) 3CL
pro
and 18.2 μM/36.6 μM for human coronavirus 229E (HCoV-229E) 3CL
pro
.
The IC
50
values of Cinanserin and Cinanserin hydrochloride for inhibiting the catalytic activity of SARS-CoV 3CL
pro
are calculated as 4.92 μM and 5.05 μM, respectively, The corresponding IC
50
values for HCoV-229E 3CL
pro
are 4.68 μM and 5.68 μM. None of the compounds have inhibitory activity against HRV-14 3C
pro
at concentrations up to 200 μM.
体内研究
Cinanserin (5 mg/kg; intravenous injection; for 2 hours; male Wistar rats) treatment significantly reduces systemic burn edema to shamburn levels. Leukocyte-endothelial interactions are significantly reduced by administration of Cinanserin.
Animal Model:
|
Male Wistar rats (250 g) underwent thermal injury
|
Dosage:
|
5 mg/kg
|
Administration:
|
Intravenous injection; for 2 hours
|
Result:
|
Significantly reduced systemic burn edema to shamburn levels..
|
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CAS:54-84-2
包装信息:1g, 5g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:CINANSERIN HYDROCHLORIDE
CAS:54-84-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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