53910-25-1
中文名称
脱氧助间型霉素
英文名称
PENTOSTATIN
CAS
53910-25-1
分子式
C11H16N4O4
分子量
268.27
MOL 文件
53910-25-1.mol
更新日期
2024/12/18 10:44:40
结构式
基本信息
中文别名
喷司他汀
喷妥司汀
喷司他丁
脱氧助间型霉素
-3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇
喷妥司汀
喷司他丁
脱氧助间型霉素
-3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇
英文别名
dcf
Co-V
2’dcf
ci-825
yk-176
Cl 825
Nipent
PD-ADI
Coforin
cl67310465
Co-V
2’dcf
ci-825
yk-176
Cl 825
Nipent
PD-ADI
Coforin
cl67310465
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物
物理化学性质
外观性状 | 从甲醇-水得白色结晶,熔点220~225℃;熔点204~209.5℃在>150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(开始为ε7570,6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1,水);[α]D23+73.0°(C=1,pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。 |
熔点 | 154-157?C |
比旋光度 | D25 +76.4° (c = 1 in water); D23 +73.0° (c = 1, pH 7 buffer) |
沸点 | 411.43°C (rough estimate) |
密度 | 1.2576 (rough estimate) |
折射率 | 1.6081 (estimate) |
储存条件 | -20°C |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | 在水中的溶解度为10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 5.2(at 25℃) |
形态 | 白色固体 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +70 to +80°, c = 1 in H2O |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 22 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2933998090 |
毒害物质数据 | 53910-25-1(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in mouse: 227mg/kg |
应用领域
用途1
为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
制备方法
方法1
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备:一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液,在无菌条件下,于20~45℃最好是33~40℃),充气和搅拌培育,直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度,充气的速度,微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵,进行3~7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间,但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时,所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时,微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒;而在表面培养时,是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中,因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时,可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产,但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时,浸入培养可在小烧瓶中进行,可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时,培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备,也可旋转或振荡发酵器本身,或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气,或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液,植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤,洗液和滤液合并后,用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃,时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积,然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行,也可通过柱子连续进行。
在批量方法中,把0.5%~10%,最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液,并搅拌1~3h。过滤,滤饼用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%~3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇,以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀,滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积,通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中,通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子,收集含产品的流出液,干燥,用甲醇水溶液结晶,可得喷司他丁
常见问题列表
生物活性
Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。
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中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M14925
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英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:98%
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CAS:53910-25-1
纯度:98% HPLC
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2024/12/13 9:53:00
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英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
包装信息:10Mg,1Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin;(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydroiMidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
备注:3200
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中文名称:喷司他丁
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
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中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98%(HPLC)
包装信息:25mg/RMB 1472.90;5mg/RMB 373.90;100mg/RMB 4634.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:99.89%
包装信息:2mg/RMB 237;5mg/RMB 427;10mg/RMB 687
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中文名称:(R)-3-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-3,4,7,8-四氢咪唑并[4,5-d][1,3]二氮杂卓-8-醇
英文名称:(R)-3-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3,4,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CAS:53910-25-1
纯度:99+%
包装信息:25mg;50mg;100mg;
备注:BD147121
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中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:95% HPLC
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中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
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中文名称:喷司他汀
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CAS:53910-25-1
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英文名称:Pentostatin(Deoxycoformycin)
CAS:53910-25-1
纯度:98% HPLC
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