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53910-25-1

中文名称 脱氧助间型霉素
英文名称 PENTOSTATIN
CAS 53910-25-1
分子式 C11H16N4O4
分子量 268.27
MOL 文件 53910-25-1.mol
更新日期 2024/04/24 11:39:56
结构式 53910-25-1 结构式

基本信息

中文别名 喷司他汀
喷妥司汀
喷司他丁
脱氧助间型霉素
-3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇
英文别名 dcf
Co-V
2’dcf
ci-825
yk-176
Cl 825
Nipent
PD-ADI
Coforin
cl67310465
所属类别 药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物

物理化学性质

外观性状 从甲醇-水得白色结晶,熔点220~225℃;熔点204~209.5℃在>150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(开始为ε7570,6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1,水);[α]D23+73.0°(C=1,pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。
熔点 154-157?C
比旋光度 D25 +76.4° (c = 1 in water); D23 +73.0° (c = 1, pH 7 buffer)
沸点 411.43°C (rough estimate)
密度 1.2576 (rough estimate)
折射率 1.6081 (estimate)
储存条件 -20°C
储存条件 Store at +4°C
溶解度 在水中的溶解度为10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa) 5.2(at 25℃)
形态 白色固体
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +70 to +80°, c = 1 in H2O

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词 危险
危险性描述 H301
防范说明 P301+P310
危险品标志 Xn
危险类别码 22
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
海关编码 2933998090
毒害物质数据 53910-25-1(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in mouse: 227mg/kg

应用领域

用途1
为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。

制备方法

方法1
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备:
一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液,在无菌条件下,于20~45℃最好是33~40℃),充气和搅拌培育,直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度,充气的速度,微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵,进行3~7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间,但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时,所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时,微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒;而在表面培养时,是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中,因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时,可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产,但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时,浸入培养可在小烧瓶中进行,可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时,培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备,也可旋转或振荡发酵器本身,或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气,或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液,植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤,洗液和滤液合并后,用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃,时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积,然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行,也可通过柱子连续进行。
在批量方法中,把0.5%~10%,最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液,并搅拌1~3h。过滤,滤饼用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%~3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇,以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀,滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积,通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中,通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子,收集含产品的流出液,干燥,用甲醇水溶液结晶,可得喷司他丁

图谱信息

脱氧助间型霉素(53910-25-1)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。

供应商信息 更多

上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-51111890 15317326293
产品介绍:
中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M14925
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话: 021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
库存量: >5g
现货日期: 2024/4/11 11:02:03
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:98%
包装信息:100mg/;1000mg/
备注:现货优势供应
库存量: >5g
现货日期: 2024/4/24 11:39:56
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
包装信息:10Mg,1Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin;(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydroiMidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
备注:C13997
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
备注:3200
深圳菲斯生物科技有限公司
联系电话: 0755-4000505016 13380397412
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98%(HPLC)
包装信息:25mg/RMB 1472.90;5mg/RMB 373.90;100mg/RMB 4634.90
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:喷司他汀
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98%
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
CAS:53910-25-1
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-1647117 15221909166
产品介绍:
中文名称:(R)-3-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-3,4,7,8-四氢咪唑并[4,5-d][1,3]二氮杂卓-8-醇
英文名称:(R)-3-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3,4,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CAS:53910-25-1
纯度:99+%
包装信息:25mg;50mg;100mg;
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-P201900;可提供COA、氢谱、质谱、液相
成都零六生物科技有限公司
联系电话: 400-1166-196 13458535857
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
杭州杰恒化工有限公司
联系电话: +86-571-87396432
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:喷司他汀
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话: 021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:>=95% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:SML0508

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