53109-32-3
中文名称
环(组氨酰-脯氨酰)
英文名称
CYCLO(-HIS-PRO)
CAS
53109-32-3
分子式
C11H14N4O2
分子量
234.25
结构式
中文别名
环(组氨酰-脯氨酰)
(3S,8AS)-六氢-3-(1H-咪唑-4-基甲基)吡咯并[1,2-A]吡嗪-1,4-二酮
英文别名
CYCLO(-HIS-PRO)
HIS-PRO, CYCLIC
Cyclo-Pro-His-HO
CYCLO(HIS-PRO), >99%
Cyclo(histidyl-proline)
Protirelin EP Impurity E
Cyclo(L-histidyl-L-proline)
histidylproline dioxopiperazine
Histidylproline diketopiperazine
CYCLO(HISTIDYL-PROLINE)
HISTIDYLPROLINE DIKETOPIPERAZINE
熔点 |
162-164 °C |
沸点 |
659.3±48.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C
|
溶解度 |
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 1 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
12.73±0.40(Predicted) |
形态 |
A neat oil |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
靶点
NF-κB
|
Human Endogenous Metabolite
|
体外研究
cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 50 μM; 1-48 hours) increases the nuclear level of Nrf2 and inhibits NF-κB nuclear translocation. Cyclo(His-Pro) alone has no effect on nuclear translocation of these transcription factors.
cyclo(his-pro) (50 μM; prior to PQ exposure for 48 hours) abolishes protein nitration that followed paraquat (PQ) exposure and lessenes its functional consequences, as shown by decrease in cell apoptosis, detected by caspase 3 activity and by cytochrome c release.
Cyclo(his-pro) inhibits NF-κB nuclear accumulation induced by paraquat in rat pheochromocytoma PC12 cells via the Nrf2/heme oxygenase-1 pathway.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
PC12 cells
|
Concentration:
|
50 μM
|
Incubation Time:
|
1, 2, 4, 8, 24, 48 hours
|
Result:
|
Increased the nuclear level of Nrf2 and inhibited NF-κB nuclear translocation.
|
体内研究
Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 1.8 mg/ear; topical application on the right ear; 30 min prior to TPA) reduces TPA-induced ear oedema confirming that it can exert anti-inflammatory effect.
Cyclo(his-pro) exerts in vivo anti-inflammatory effects in the central nervous system by down-regulating hepatic and cerebral TNFα expression thereby counteracting LPS-induced gliosis. Moreover, by up-regulating Bip, Cyclo(his-pro) increases the ER stress sensitivity andtriggers the unfolded protein response to alleviate the ER stress.
Animal Model:
|
Sixty two/three month-old male C57BL/6 mice (25-30 g)
|
Dosage:
|
1.8 mg/ear
|
Administration:
|
Topical application on the right ear; 30 min prior to TPA
|
Result:
|
Reduced TPA-induced ear oedema.
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供应商信息
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杭州思诺达医药科技有限责任公司
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中文名称:环(组氨酰-脯氨酰)
英文名称:Cyclo(His-pro)
CAS:53109-32-3
纯度:95% or 98%
包装信息:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.
备注:提供氨基酸分析方法开发,氨基酸质量研究用杂质;多肽仿制药工艺开发注册申报、多肽新药开发服务。供应各种美容肽、科研用肽、多肽API、研发用药物肽杂质、氨基酸杂质
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英文名称:Cyclo(-His-Pro)
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纯度:HPLC≥98%
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ChemeGen 中国
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CAS:53109-32-3
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
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英文名称:cyclo(His-Pro)
CAS:53109-32-3
纯度:98% HPLC
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备注:试剂级