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嘧啶类内吸性杀菌剂，兼有治疗作用，对各种作物白粉病有特效。主要用于瓜类、蔬菜、甜菜及麦类、橡胶树、柞树等。对木本科植物效果显著，可用0。25%含量土壤施药，药效6周以上，对禾本科植物效果次之，喷雾含量为0.001%～0.1%，当年6～8月施药，防治效果达90%以上。如黄瓜白粉病用0.01%含量喷雾，柞树白粉病用0.1%含量喷雾，防治效果95%。

N，N-二甲基胍硫酸盐的制备 由尿素（40g)和硫酸二甲酯（210g)于40℃反应3h，然后升温至55～60℃，再冷至40℃反应4h，得甲基异脲硫酸盐备用。将甲基异脲硫酸盐27g加入反应瓶中，于10℃以下滴加40%二甲胺水溶液59g，升温至50℃，保温反应3h，蒸去水分13mL。反应液经浓缩后得晶体，干重12.5g。
2-正丁基乙酰乙酸乙酯的制备 将小片金属钠13g陆续加入到250mL无水乙醇中，加毕后反应30min。然后一次加入乙酰乙酸乙酯65g，升温至80℃，滴加溴代正丁烷75g，反应物渐变为浅黄色乳状液，在滴加的同时有晶体析出，pH值9～10，反应时间10h，终点pH值7～8，静置过夜，倒出上层清液，再将底层溴化钠过滤，取少许无水乙醇洗涤溴化钠，合并洗液，减压蒸馏制得。
甲菌定的合成 将4.6g小块金属钠陆续投入到120mL无水甲醇中，在搅拌下加入干燥的二甲基胍硫酸盐0.1mol，回流30min后，加入正丁基乙酰乙酸乙酯0.2mol，于66℃反应20h左右，反应终点pH值7～8，冷却，用冰醋酸中和至pH值7，过滤，滤液以二氯甲烷萃取3次，合并萃取液，加无水硫酸钠过液，过滤，脱溶，得甲菌定。

大鼠急性经口LD₅₀2350～4000mg/kg，小鼠800～1600mg/kg，对兔每天500mg/kg剂量去毛接触40d，未发现不良影响。对大鼠和狗分别以300mg/kg和24mg/kg剂量喂养2年，均无不良影响。对天敌无害。