511-96-6
中文名称
支脱皂苷元
英文名称
(25R)-5ALPHA-SPIROSTAN-2ALPHA,3BETA-DIOL
CAS
511-96-6
分子式
C27H44O4
分子量
432.64
更新日期
2024/11/18 16:06:10
结构式
中文别名
皂甙元
支脱皂苷元
芰脱皂甙元
吉托皂苷元
芰脱皂苷元
支托皂苷元
支脱皂苷元对照品
支脱皂苷元标准品
吉托皂苷元(标准品)
吉托皂苷元(芰脱皂甙元)
英文别名
DIGIN
Digine
GITOGENIN
NSC 147752
2alpha-Hydroxytigogenin
Gitogenin
NSC 147752
(2a,3b,5a,25R)-Spirostan-2,3-diol
(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostan
(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostane
Spirostan-2,3-diol, (2α,3β,5α,25R)-
所属类别
生物:蛋白分子量标准
外观性状 |
粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于麦冬,番麻,胡卢巴,蒺藜根,大鱼鳔花。 |
熔点 |
272-273℃ |
比旋光度 |
D20 -75° (c = 1.02 in CHCl3) |
沸点 |
466.26°C (rough estimate) |
密度 |
1.16 |
折射率 |
1.4840 (estimate) |
溶解度 |
Chloroform: 30 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
14.62±0.70(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
用途1
支脱皂苷元具有改善血液循环,治疗脑缺血的作用。
概述
支脱皂苷元为玉簪花的化学成分之一。有实验研究玉簪花的化学成分,为玉簪花的质量控制、蒙医临床合理用药及进一步开发利用提供科学依据。利用溶剂法进行提取和萃取分部,利用管碟法研究各部位对常见菌株的抑菌活性,筛选活性部位,利用溶剂法和多种现代色谱技术(硅胶、SephadexLH-20、RP-18、HP-20大孔吸附树脂等柱色谱)对玉簪花的提取部位进行系统分离,利用理化鉴别及现代波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT以及1H-1HCOSY、HSQC、HMBC等2DNMR)鉴定化合物的结构。
生物活性
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
靶点
IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4); IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)
体外研究
When tamoxifen is used as the substrate metabolized by UGT1A4 in HLMs, Gitogenin exhibits potent inhibition of tamoxifen, with an
IC
50
value of 6.13 µM. Similarly, for midazolam as the substrate of UGT1A4, the
IC
50
value is 5.7 µM. In addition, when olanzapine is used as a substrate of UGT1A4, the
IC
50
value is determined as 6.0 µM. Finally, we also evaluats Gitogenin for asenapine glucuronidation mediated by UGT1A4, and similar inhibition effect is observed, with an
IC
50
value of 22.0 µM.
体内研究
Stimulation of growth hormone release is investigated on rat pituitary cells in vitro. Gitogenin (20 μg/mL) shows rat growth-hormone (rGH) release stimulating activities (26.1 ng/mL).
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中文名称:吉托皂苷元
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