465-21-4
中文名称
蟾毒灵
英文名称
Bufalin
CAS
465-21-4
分子式
C24H34O4
分子量
386.52
MOL 文件
465-21-4.mol
更新日期
2024/11/20 09:32:45
结构式
基本信息
中文别名
蟾毒素
蟾酥灵
蟾蜍靈
蟾毒灵
蟾酥灵,蟾蜍灵
蟾酥灵(标准品)
BUFALIN 蟾毒灵
蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵)
蟾酥灵
蟾蜍靈
蟾毒灵
蟾酥灵,蟾蜍灵
蟾酥灵(标准品)
BUFALIN 蟾毒灵
蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵)
英文别名
BUFALIN
Bufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
Bufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
所属类别
生物化工：中草药成分
物理化学性质
| 外观性状 | 来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。 |
| 熔点 | 242-243° |
| 比旋光度 | D -20° |
| 沸点 | 556.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.226±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM) DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM) Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM) Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 15.01±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色至灰白色固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H300 |
| 防范说明 | P301+P310+P330 |
| 危险品标志 | T+ |
| 危险类别码 | 28 |
| 安全说明 | 28-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EI2962500 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 海关编码 | 29322090 |
应用领域
用途1
用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
常见问题列表
药理作用
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为： 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性
Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
靶点
| Target | Value |
|
SRC-3
() | |
|
SRC-1
() | |
|
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
|
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
体外研究
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | NCI-H460 cells |
| Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
体内研究
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
| Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
| Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
| Administration: | I.P. every day until 14 days |
| Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |
蟾毒灵价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-N0877 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 5mg | 980元 |
| 2024/11/08 | S7821 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 5mg | 997.46元 |
| 2024/11/08 | HY-N0877 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1078元 |
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成都普瑞法科技开发有限公司
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：80%~99%
包装信息：From mgs to grams,up to Kgs.Inquire for Bulk scale.
备注：kg
库存量：
37810mg
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2024/11/18 11:52:49
上海依赫生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98% 20mg
包装信息：20mg;100mg;500mg;1g
备注：6瓶
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6瓶
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2024/11/12 11:25:28
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98.0%（HPLC）
包装信息：20mg
备注：现货供应，当天发货
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15g
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2024/11/11 16:38:59
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中文名称：蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5克
备注：0.1克
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1.5g
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中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
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1g
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2024/11/20 9:32:45
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg;100mg;1g
备注：量大优惠,用于医药研究。
库存量：
1g
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2024/11/17 19:50:24
成都仪捷睿生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;20mg;50mg;100mg
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中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：>98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;20mg;100mg;按客户需求分包装
备注：中药对照品；中药标准品；植物提取物；天然产物，随货提供1H-NMR，COA等报告
库存量：
500mg
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北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：蟾毒灵, 来源于蟾酥
英文名称：Bufalin, 98%, from bufonis venenum
CAS：465-21-4
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
山东西亚化学有限公司
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4009903999 13355009207
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
CAS：465-21-4
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：试剂级
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：98%
包装信息：20mg
备注：标准品 98%,标准品
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg
备注：生化试剂
艾科试剂
联系电话：
4008-755-333 18080918076
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：HPLC;GR;AR;CP
包装信息：5g;25g;100g;500g
备注：试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
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产品介绍：
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海同田生物技术有限公司
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021-51320588
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：more than 98% HPLC
包装信息：10mg;20mg;1g;10g;100g standard packing or according to customers' requirement
备注：E-0531
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：蟾毒灵
英文名称：Bufalin
CAS：465-21-4
纯度：99.25%
包装信息：1mg/RMB 339;5mg/RMB 813;10mg/RMB 1390