465-21-4
中文名称
蟾毒灵
英文名称
Bufalin
CAS
465-21-4
分子式
C24H34O4
分子量
386.52
MOL 文件
465-21-4.mol
更新日期
2024/11/12 11:25:28
结构式
基本信息
中文别名
蟾毒素
蟾酥灵
蟾蜍靈
蟾毒灵
蟾酥灵,蟾蜍灵
蟾酥灵(标准品)
BUFALIN 蟾毒灵
蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵)
蟾酥灵
蟾蜍靈
蟾毒灵
蟾酥灵,蟾蜍灵
蟾酥灵(标准品)
BUFALIN 蟾毒灵
蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵)
英文别名
BUFALIN
Bufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
Bufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
所属类别
生物化工:中草药成分
物理化学性质
外观性状 | 来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。 |
熔点 | 242-243° |
比旋光度 | D -20° |
沸点 | 556.6±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.226±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM) DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM) Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM) Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 15.01±0.70(Predicted) |
形态 | 白色至灰白色固体 |
颜色 | White to off-white |
InChIKey | QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H300 |
防范说明 | P301+P310+P330 |
危险品标志 | T+ |
危险类别码 | 28 |
安全说明 | 28-36/37-45 |
危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | EI2962500 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 29322090 |
应用领域
用途1
用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
常见问题列表
药理作用
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一,蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用,兔角膜、人舌试验,作用比可卡因强而持久,约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg),可引起麻醉兔的呼吸兴奋,对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为: 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制,并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用,对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性
Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
靶点
Target | Value |
SRC-3
() | |
SRC-1
() | |
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
体外研究
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
Cell Line: | NCI-H460 cells |
Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
Incubation Time: | 48 hours |
Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
体内研究
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
Administration: | I.P. every day until 14 days |
Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |
蟾毒灵价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-N0877 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 5mg | 980元 |
2024/11/08 | S7821 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 5mg | 997.46元 |
2024/11/08 | HY-N0877 | 蟾毒灵 Bufalin | 465-21-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1078元 |
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产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:80%~99%
包装信息:From mgs to grams,up to Kgs.Inquire for Bulk scale.
备注:kg
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37810mg
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2024/11/4 17:03:03
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产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98% 20mg
包装信息:20mg;100mg;500mg;1g
备注:6瓶
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6瓶
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2024/11/12 11:25:28
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98.0%(HPLC)
包装信息:20mg
备注:现货供应,当天发货
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2024/11/11 16:38:59
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:20mg
备注:对照品
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300mg
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2024/11/1 15:54:26
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中文名称:蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5克
备注:0.1克
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;100g;1kg
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1g
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2024/11/6 17:53:19
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:20mg;100mg;1g
备注:量大优惠,用于医药研究。
库存量:
1g
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2024/11/3 12:16:55
成都仪捷睿生物科技有限公司
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中文名称:蟾毒灵;蟾酥灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg;20mg;50mg;100mg
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2024/11/4 15:46:56
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:>98%
包装信息:1mg;5mg;10mg;20mg;100mg;按客户需求分包装
备注:中药对照品;中药标准品;植物提取物;天然产物,随货提供1H-NMR,COA等报告
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北京百灵威科技有限公司
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中文名称:蟾毒灵, 来源于蟾酥
英文名称:Bufalin, 98%, from bufonis venenum
CAS:465-21-4
纯度:98%
包装信息:5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
山东西亚化学有限公司
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4009903999 13355009207
产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
CAS:465-21-4
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:98%
包装信息:20mg
备注:标准品 98%,标准品
上海源叶生物科技有限公司
联系电话:
021-61312847 13636370518
产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:HPLC≥98%
包装信息:20mg
备注:生化试剂
艾科试剂
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4008-755-333 18080918076
产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:HPLC;GR;AR;CP
包装信息:5g;25g;100g;500g
备注:试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海同田生物技术有限公司
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021-51320588
产品介绍:
中文名称:蟾毒灵
英文名称:Bufalin
CAS:465-21-4
纯度:more than 98% HPLC
包装信息:10mg;20mg;1g;10g;100g standard packing or according to customers' requirement
备注:E-0531