448906-42-1
中文名称
ITE
英文名称
ITE
CAS
448906-42-1
分子式
C14H10N2O3S
分子量
286.31
更新日期
2023/03/23 22:46:34
结构式
中文别名
芳香烃受体(AHR)激动剂(ITE)
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
英文别名
ITE
ARYL HYDROCARBON RECEPTOR LIGAND
Methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)thiazole-4-carboxylate
2-(1'H-INDOLE-3'-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate
2-(1H-INDOL-3-YLCARBONYL)-4-THIAZOLECARBOXYLIC ACID METHYL ESTER
2-(1'H-indole-37-carbonyl)-thiasole-4-carboxylic acid methyl ester
4-Thiazolecarboxylic acid, 2-(1H-indol-3-ylcarbonyl)-, methyl ester
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
234 - 236°C |
沸点 |
520.4±48.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.427±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
储存条件 |
2-8°C
|
溶解度 |
DMSO: 30 mg/mL, soluble
|
溶解度 |
DMSO:30 mg/mL,可溶 |
酸度系数(pKa) |
14.38±0.30(Predicted) |
形态 |
solid
|
颜色 |
灰白色至淡黄色 |
简介
ITE是一种芳香烃受体(AhR)激动剂,Ki值为3nM,ITE作用于OVCAR-3细胞增殖为,IC50值为0.2nM。
生物活性
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
体外研究
ITE is an endogenous agonist of AhR, binding directly to AHR, with a K
i
of 3 nM. ITE (0.03-30 mg/mL) decreases the antigen-specific T-cell proliferative responses. ITE potently inhibits human pulmonary artery endothelial (HPAECs) growth at 10 and 20 µM, but shows no effect at 0.01-5 µM. ITE does not affect cell cycle progress of HPAECs at 10 and 20 µM, or induce expression of cleaved caspase-3 protein in HPAECs at 20 µM. In addition, ITE (20 µM) elevates CYP1A1 and CYP1B1 mRNA levels and decreases the levels of AhR protein in HPAECs.
体内研究
ITE (200 μg, i.p.) significantly suppresses the development of experimental autoimmune uveitis (EAU) in mice. ITE reduces the proportions of cells expressing IFN-γ, IL-17, or IL-10 in mice. ITE also suppresses the secretion of inflammatory cytokines by LN cells in mice.
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