431898-65-6
中文名称
PS-1145
英文名称
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CAS
431898-65-6
分子式
C17H11ClN4O
分子量
322.75
MOL 文件
431898-65-6.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:48
结构式
基本信息
中文别名
化合物PS1145
PS-1145游离态
IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145)
PS-1145游离态
IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145)
英文别名
PS 1145
CS-2600
PS 1145
PS1145
IKK Inhibitor X
PS-1145 DIHYDROCHLORIDE
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CS-2600
PS 1145
PS1145
IKK Inhibitor X
PS-1145 DIHYDROCHLORIDE
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
沸点 | 511.0±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.513±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:>3mg/mL,约60°C,澄清(加热2分钟) |
酸度系数(pKa) | 11.75±0.43(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 深黄色 |
常见问题列表
生物活性
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
靶点
Target | Value |
IKK | 88 nM |
体外研究
PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化,并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中,PS-1145废止细胞增殖,并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。
体内研究
在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中,PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53,激活胱天蛋白酶,并下调NF-κB和VEGF因子,增强肿瘤细胞凋亡,从而诱导肿瘤进展。
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英文名称:PS-1145
CAS:431898-65-6
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中文名称:N-(6-氯-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)吡啶-3-酰胺
英文名称:N-(6-Chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)nicotinamide
CAS:431898-65-6
纯度:98%
包装信息:g;kg
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