395683-14-4
中文名称
艾瑞昔布
英文名称
Imrecoxib
CAS
395683-14-4
分子式
C21H23NO3S
分子量
369.48
MOL 文件
395683-14-4.mol
更新日期
2024/04/17 15:50:17
结构式
基本信息
中文别名
艾瑞昔布
4-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基-3-(对甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
4-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基-3-(对甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
英文别名
2H-Pyrrol-2-one, 1,5-dihydro-3-(4-methylphenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-
Imrecoxib
Imrecoxib USP/EP/BP
Imrecoxib
Imrecoxib USP/EP/BP
所属类别
原料药：镇痛药
物理化学性质
| 沸点 | 604.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (270.65 mM) |
| 酸度系数(pKa) | -2.25±0.60(Predicted) |
| CAS 数据库 | 395683-14-4 |
常见问题列表
非甾体消炎镇痛药
艾瑞昔布是一种非甾体消炎镇痛药（NSAIDs），由中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞医药股份有限公司根据“适度抑制”COX-2 的理念，用10 年时间自主研发选择性COX-2抑制剂，希望在抑制炎症和疼痛的同时，降低胃肠道刺激和心血管损伤的几率。该药于2011年5 月20 日获国家食品药品监督管理局( SFDA) 批准上市( 商品名恒扬) 。但由于当时国家创新药政策还未完善，所以艾瑞昔布上市后销售情况并不乐观，直到2017年才进入国家医保，市场迅速放量，2018年销售额为3.69亿元，增幅高达64.79%。
本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。
适应症
艾瑞昔布适用于缓解男性以及非育龄期且无生育要求的妇女的骨关节炎疼痛症状。避免与其他NSAIDs，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。本品不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。
制备
以2-[4-(甲基磺酰基)苯基]环氧乙烷(2)为起始原料，经加成开环生成N-正丙基--羟基-4-甲磺酰基苯乙胺(3)；3与4-甲基苯乙酸在缩合剂羰基二咪唑作用下经酸胺缩合生成N-正丙基-N-[2-羟基-2-(4-甲磺酰基苯基)]乙基-4-甲基苯乙酰胺(4)，操作简便，收率98％；4经Jone's试剂氧化后，在碳酸钾/乙醇/水体系中环合得1，反应时间从8h缩短至2h，收率从61％提高至78％，同时简化了后处理，改善了产品外观。总收率38.5％(以2计)，较文献提高了12％。
药物相互作用
未系统研究艾瑞昔布与其他药物的相互作用。体外酶抑制实验结果表明，它对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。
副作用与不良反应
艾瑞昔布片的副作用极少发生，可能引起严重的心血管不良反应，例如心肌梗塞或中风。可能引起胃肠道不适，罕见而更严重的不良反应如溃疡和出血，患者应警惕溃疡和出血的症状和体征，在发现任何预示这些疾病的症状和体征包括上腹部疼痛、消化不良、黑便和呕血时，应寻求医疗帮助。昔布类属于临床上治疗关节炎的一类热点药物，相较传统的非甾体抗炎药而言，其对消化系统的不良反应较小。昔布类药物自诞生上市起就一直倍受关注，罗非昔布（万络）、伐地昔布和罗美昔布因心血管不良反应而在2004年相继撤市，曾引起人们对昔布类药物安全性的争论。目前临床上的主要品种有塞来昔布、帕瑞昔布、依托昔布、伐地昔布、卢米昔布等。（ChemicalBook 瑶瑶）
生物活性
Imrecoxib（BAP-909）艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 值为 18 nM，也可以抑制 COX1 活性，IC50 值为 115 nM。Imrecoxib（BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
靶点
|
Human COX-1 115 nM (IC 50 ) |
Human COX-2 18 nM (IC 50 ) |
体外研究
Imrecoxib (BAP-909) (0.1-10 µM; 24 hours) decreases COX-2 mRNA level induced by PMA+LPS at a dose dependent manner in U937 cells.
RT-PCR
| Cell Line: | U937 cells |
| Concentration: | 0.1 µM; 1 µM; 10 µM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Decreased COX-2 mRNA level. |
体内研究
Imrecoxib (BAP-909) (gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; 1 hour before carrageenan injection) inhibits carrageenan-induced acute inflammation, and the inhibitory effect is maximal at 4 hours. Imrecoxib (BAP-909) (gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; started on day 7; 26 days) diminishes the secondary paw swelling and inhibits heat-inactivated BCG induced-inflammtory polyarthritis.
| Animal Model: | Rat carrageenan-induced edema model [1] |
| Dosage: | 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; 1 hour before carrageenan injection |
| Result: | Inhibited the edema response with different doses. |
| Animal Model: | Rat adjuvant-induced arthritis (AIA) model [1] |
| Dosage: | 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; started on day 7; 26 days |
| Result: | Inhibited adjuvant-induced chronic inflammation at the doses of 10 and 20 mg/kg. |
艾瑞昔布价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-114200 | 艾瑞昔布 Imrecoxib | 395683-14-4 | 50mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-114200 | 艾瑞昔布 Imrecoxib | 395683-14-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 440元 |
| 2024/01/25 | HY-114200 | 艾瑞昔布 Imrecoxib | 395683-14-4 | 100mg | 650元 |
供应商信息 更多
艾立康药业股份有限公司
大货
黄金产品
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0573-87390950 13806705416
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：99%
备注：1公斤
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话：
18696113233
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
CAS：395683-14-4
纯度：>=99%
包装信息：1kg;1kg;1kg
备注：备注：大量优势现货,电话微信同号18696113233,可根据客户要求分装
库存量：
1kg
现货日期：
2024/4/17 15:50:17
南京大秦医药科技有限公司
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025-58470199 18351831988
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;100g;1kg;100kg
备注：纸质资料
广州隽沐生物科技股份有限公司
联系电话：
17825480238
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布杂质
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98% HPLC
包装信息：25mg，50mg，100mg
备注：品牌：DMCHEM；千平研发实验室，可提供定制服务；用途：适用于实验室研发使用
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海凯为化学科技有限公司
联系电话：
021-58461859 15821823057
产品介绍：
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98%
包装信息：1g;1kg
贵州迪大科技有限责任公司
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0851-8475-2296 18096062265
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布;艾瑞昔布标准品;艾瑞昔布对照品
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：>=98%
包装信息：10mg;20mg;50mg;100mg
备注：科研级、本公司主要以标准品对照品为主、一些特别产品不可展示，若需要更多产品请需咨询客服单独购买
江西瑞威尔生物科技有限公司
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400-880-2824 18107960669
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称： Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：0.98
备注：12
成都超九八生物科技有限公司
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13348960310 13348960310
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
梯希爱（上海）化工贸易有限公司
联系电话：
021-61109150
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
包装信息：1KG;10KG;100KG;
备注： 纯度：根据客户需求提供
深圳市江川医药技术有限公司
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13670046396
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布杂质6
英文名称：Imrecoxib Impurity 6
CAS：395683-14-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：品牌：QCS;货号：RM-I600006;可提供COA、氢谱、质谱、液相
湖北科乐精细化工有限公司
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027-59101668 19945030958
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
CAS：395683-14-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1g,10g,100g,1kg
备注：厂家直供/可按要求分装
武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
联系电话：
18086118078
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Soybean isoflavone
CAS：395683-14-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
4008200310
产品介绍：
中文名称：艾瑞昔布
英文名称：Imrecoxib;BAP 909,Cyclooxygenase,Inhibitor,COX,Imrecoxib,inhibit,BAP909
CAS：395683-14-4
纯度：99.94%
包装信息：1 mL;5 mg
河南阿尔法化工有限公司
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0371-55013243 15324716602
产品介绍：
英文名称：Imrecoxib
CAS：395683-14-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
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