383907-43-5
中文名称
N/A
英文名称
NSC 663284
CAS
383907-43-5
分子式
C15H16ClN3O3
分子量
321.76
更新日期
2025/03/04 16:27:18
结构式
中文别名
化合物 T16357
英文别名
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284
5,8-Quinolinedione, 6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 - CAS 383907-43-5 - Calbiochem
| 沸点 |
478.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: 16 mg/mL
|
| 溶解度 |
二甲基亚砜：16 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) |
6.79±0.10(Predicted) |
| 形态 |
solid
|
| 颜色 |
red
|
| 敏感性 |
感光 |
| 稳定性 |
可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
生物活性
NSC 663284 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
体外研究
NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC
50
value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC
50
values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC
50
value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture.
NSC 663284 has relative IC
50
values for Cdc25B2 (IC
50
=0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC
50
=4.0 μM) or PTP1B (IC
50
>4.0 μM), respectively.
体内研究
NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.
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