356783-28-3
中文名称
3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
英文名称
3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS
356783-28-3
分子式
C5HF2N3
分子量
141.078
更新日期
2024/11/26 08:16:34
结构式
中文别名
法匹拉韦N-2
法匹拉韦杂质5
6-二氟-2-吡嗪甲腈
3,6-二氟吡嗪-2-腈
3,6-二氟-2-氰基吡嗪
3,6-二氟吡嗪-3-氰基
3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
3,6-二氟吡嗪-2-甲腈
FAVIPIRAVIR杂质9
英文别名
avipravir intermediates
favipravir intermediates
Favipiravir Intermediate 1
3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
3,6-Difluoro-2-pyrazinecarbonitrile
2-Pyrazinecarbonitrile, 3,6-difluoro-
3,6-Difluoropyrazine-2-carbonitrile(N-2)
所属类别
医药中间体:原料药中间体
沸点 |
206.5±35.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Inert atmosphere,Room Temperature |
酸度系数(pKa) |
-7.28±0.10(Predicted) |
背景
法匹拉韦是一种新型广谱抗RNA病毒药物,能够选择性抑制与病毒复制相关的RNA聚合酶,可被宿主细胞酶磷酸核糖基化生成具有生物活性的法匹拉韦RTP;法匹拉韦RTP被病毒RNA聚合酶错误识别,进而插入到病毒RNA链中或与病毒RNA聚合酶结构域结合,从而阻碍病毒RNA链的复制和转录。魔高一尺,道高一丈,法匹拉韦不愧为“病毒克星”。
试验证明,法匹拉韦能抑制埃博拉病毒、黄热病、基孔肯雅病毒、诺如病毒和肠病毒,也能有效抑制耐药(金刚烷胺、奥司他韦、扎纳米韦)的流感病毒,因此被日本列入国家战略储备药物。
研究还表明,在体外的细胞试验中,法匹拉韦对流感病毒的IC50为341nM,对新冠病毒的EC50达到61.88μM,表明其具有非常强大的抗病毒能力。
概述
3,6-二氟-2-氰基吡嗪是一种医药中间体,可用于制备法匹拉韦。法匹拉韦由日本富山化学有限公司研究开发,2011年,在日本完成III期临床试验,2014年批准上市,临床上主要用于流感治疗,它是RNA依赖的RNA聚合酶抑制剂类的广谱抗病毒药物。研究表明,法匹拉韦在细胞内酶的作用下形成法匹拉韦-呋喃核糖基-5-三磷酸(T-705RTP),竞争性地抑制病毒RNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制病毒基因组复制和转录;同时也可以浸入到病毒基因,诱发突变发挥抗病毒作用。
应用
法匹拉韦,是由日本富士胶卷富山化学研制(中国授权方“浙江海正药业”),该药物于2014年3月在日本批准上市,用于甲型、乙型流感的抗病毒治疗。研究表明除流感病毒外,该药还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒作用,如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。3,6-二氟-2-氰基吡嗪在化工医药合成过程中,主要作为生产法匹拉韦中间体。
制备
1)1.4-二氧吡嗪酰胺的制备:控制温度-5~5℃,将2-氰基吡嗪5.25g与冰乙酸29.95g、30%的双氧水45.30g混合均匀,升温至95℃,回流反应22h,TLC显示无原料后,40℃减压旋蒸除去溶剂,加入15ml水,减压旋蒸,重复数次除去冰乙酸后加入15ml水,加入热的氯仿萃取(15ml*3),水层减压旋干,90%甲醇重结晶,过滤,滤饼真空干燥得白色粉末状1,4-二氧吡嗪酰胺4.45g,熔点大于300℃,收率57.43%。
2)3,6-二氯-2-氰基吡嗪的制备:将1.4-二氧吡嗪酰胺6.20g加入到重蒸后的三氯氧磷24.53g中混合均匀,50℃搅拌50min中,升温至70℃反应1h,冷却至室温,再加入三乙胺4.86g,加毕升温至96℃,回流反应6h,TLC显示反应完完成后,减压旋干,冲入10mL冰水,乙酸乙酯(15mL*3)萃取,合并有机相,饱和食盐水洗涤2次,有机相经无水硫酸钠干燥后过滤,滤液减压旋干,柱色谱纯化分离后经真空干燥得淡黄色固体3,6-二氯-2-氰基吡嗪3.14g,收率45.15%,熔点90-91℃。
供应商信息
更多
兰州康寓信生物科技有限公司
现货
联系电话:
0931-4190454 13893344397
产品介绍:
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%
包装信息:1Kg;10Kg;20Kg
备注:现货,工厂生产,专业吡嗪制造商
库存量:
0.110kg
现货日期:
2024/11/15 10:20:58
南京贝开思医药科技有限公司
现货
联系电话:
13912903754
产品介绍:
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:0.99
包装信息:按客户需求
备注:Kg级|
库存量:
25kg
现货日期:
2024/11/22 20:19:09
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话:
027-027-52344656 15871722230
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:100
包装信息:98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注:kg
库存量:
999KG
现货日期:
2024/11/26 8:16:34
北京汇康博源医药科技有限公司
联系电话:
010-68862197 13810598707
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟吡嗪-2-甲腈
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
包装信息:1KG/Bag/;5KG/Bag/;25Kg/Drum/
四川南部诚信科技有限公司
联系电话:
0838-5675166 15883665058
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-氰基吡嗪
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:
400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟吡嗪-2-碳腈
英文名称:3,6-Difluoropyrazine-2-Carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%
包装信息:1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
上海相辉医药科技有限公司
联系电话:
021-51613915-820 13611835272
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
英文名称:3,6-Difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
包装信息:1g; 5g; 25g; 100g; 500g; 1kg; 5kg
白银康寓信生物科技有限公司
联系电话:
0931-4190454 13893344397
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟吡嗪-3-氰基
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:>98%
包装信息:1Kg;10Kg;20Kg
备注:kg
上海特伯化学科技有限公司
联系电话:
021-58170097
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-氰基吡嗪
英文名称:3,6-Difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
上海赢瑞生物医药科技有限公司
联系电话:
021-34666753 13311639313
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-氰基吡嗪
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%/99%
包装信息:根据客户要求
上海启智医药科技有限公司
联系电话:
021-54849683 13601642561
产品介绍:
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%
包装信息:5g;10g;25g;100g
苏州月朗星稀化学有限公司
联系电话:
0512-62857507
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:0.98
包装信息:1KG;5kg;25kg
西安速加医药科技有限公司
联系电话:
029-86115547 17791676824
产品介绍:
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:96% HMNR
包装信息:5KG;1KG;100G;50G;5G
深圳振强生物技术有限公司
联系电话:
0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:法匹拉韦杂质9
英文名称:Favipiravir Impurity 9
CAS:356783-28-3
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-F012209;可提供COA、氢谱、质谱、液相
南京恰风和医药科技有限公司
联系电话:
025-57018978 18251899859
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-吡嗪甲腈
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:98%
桦特昇生物科技(武汉)有限公司
联系电话:
027-59207879 1972026995 18140587686
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-氰基吡嗪
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:99%
包装信息:25kg/
备注:欢迎询价
希仕化工科技(上海)有限公司
联系电话:
021-60499358 13661956116
产品介绍:
中文名称:3,6-二氟-2-氰基吡嗪
英文名称:3,6-difluoropyrazine-2-carbonitrile
CAS:356783-28-3
包装信息:100kg/
上海润栖医药科技有限公司
联系电话:
021-38751876 15000076078
产品介绍:
英文名称:3,6-Difluoro-2-pyrazinecarbonitrile
CAS:356783-28-3
纯度:99%min
包装信息:1kg 5kg 10kg 25kg
备注:医药级