352458-37-8
中文名称
德拉沙星葡甲胺盐
英文名称
ABT-492 MegluMine
CAS
352458-37-8
分子式
C25H30ClF3N5O8
分子量
635.97
更新日期
2024/11/26 10:15:23
结构式
中文别名
德拉沙星葡甲陂
德拉沙星葡甲胺
地拉沙星葡甲胺
德拉沙星葡甲胺盐
352458-37-8
德拉沙星N-甲基葡萄糖胺盐
DELAFLOXACIN葡甲胺盐
英文别名
100850
ABT492 MegluMine
ABT 492 MegluMine
ABT-492 MegluMine
RX-3341 meglumine
ABT-491 MegluMine
WQ-3034 meglumine)
Delafloxcain meglumine
Delafloxacin
Mcglumine
Delafloxacin (MegluMine)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
Off-white to yellow |
InChIKey |
AHJGUEMIZPMAMR-KUAVVOKVNA-N |
SMILES |
[C@@H](O)([C@@H](O)CNC)[C@H](O)[C@H](O)CO.ClC1C(N2CC(O)C2)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN(C3N=C(N)C(F)=CC=3F)C=12 |&1:0,2,7,9,r| |
简介
德拉沙星葡甲胺(delafloxacin meglumine)由日本湧永制药株式会社(Wakunaga Pharmaceutical Co. Ltd.)研制,1996年授予美国RIB-X制药公司全球独家开发权,由该公司旗下Melinta生物制药公司全权负责研发、上市、生产和销售。美国参议院为激励抗菌药物的研发,于2012年6月26日审议通过美国抗菌药物研发法案,即《食品药品管理局安全与创新法案》(FDASIA)。2014年尚处于Ⅲ期临床试验的德拉沙星葡甲胺符合美国食品药品管理局(FDA)制定的"合格的抗感染药品"(QIDP)认证条件,从而获得优先审评待遇,于2017年6月19日获准上市,商品名为Baxdela。
药理作用
德拉沙星葡甲胺是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药,具有阴离子特性,在酸性条件下具有较好的抗菌活性。通过抑制细菌DNA的复制过程,从而达到杀菌的作用。
用途
德拉沙星葡甲胺盐对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌和厌氧菌都具有较好的抗菌活性,可用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。其具有较好的安全性和耐受性,没有明显的心脏QT间期延长和光毒性。
生物活性
Delafloxacin meglumine (ABT492 meglumine; RX-3341 meglumine; WQ-3034 meglumine) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
体内研究
Delafloxacin (the total daily doses vary from 0.156 to 640 mg/kg/24 h, subcutaneous injection) is highly effective against
S. aureus
. Against all four strains are observed a decrease of 1.5 to 2.2 log
10
CFU in organism burden from untreated controls at even the lowest dose studied, and for two strains (MW2 and R2527) there is net bactericidal activity at the lowest dose. At the maximal doses studied, there is a >4-log
10
kill from initial burden for all
S. aureus
strains.
Delafloxacin (2.5, 10, 40, and 160 mg/kg; subcutaneous injection, 24 h) has moderate terminal elimination half-life (t
1/2
=0.68 h, 0.79 h, 0.69 h and 1.0 h for 2.5 mg/kg, 10 mg/kg, 40 mg/kg, and 160 mg/kg, respectively).
Animal Model:
|
Mice with a neutropenic murine lung infection model (four
S. aureus
, four
S. pneumoniae
, and four
K. pneumoniae
strains)
|
Dosage:
|
The total daily doses vary from 0.156 to 640 mg/kg/24 h
|
Administration:
|
0.03 to 160 mg/kg are administered every 6 h (q6h) to infected mice by subcutaneous injection
|
Result:
|
Inhibited
S. aureus
strains ATCC 29213, ATCC 33591, MW2, R2527 with MICs of 0.008, 0.008, 0.004, and 0.004 mg/L, respectively.
Inhibited
S. pneumoniae
strains ATCC 10813, ATCC 49619, 145, and 1329 with MICs of 0.03, 0.125, 0.016, and 0.016 mg/L, respectively.
Inhibited
K. pneumonia
strains ATCC 43816, 4105, 4110, and 81-1260A with MICs of 0.06, 1, 0.5, and 0.06 mg/L, respectively.
|
Animal Model:
|
Neutropenic mice
|
Dosage:
|
2.5, 10, 40, and 160 mg/kg; 0.2 mL
|
Administration:
|
Subcutaneous injection; 24 h
|
Result:
|
The maximum drug concentrations (C
max
) concentrations ranged from 2 to 71 mg/L. AUC
0-∞
values ranged from 2.8 to 152 mg•h/L and were linear across the 2.5- to 160-mg dosing range. The elimination half-life (t
1/2
) ranged from 0.7 to 1 h.
|
供应商信息
更多
上海芮晖化工科技有限公司
黄金产品
联系电话:
21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:Delafloxcain meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99%
包装信息:1克/;10克/;100克/
备注:现货优势供应
安庆百诺医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:
05565209906 15391842992
产品介绍:
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99%
备注:00g/袋/00
山东集润生物医药科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话:
0539-0539-8613587 17661611089
产品介绍:
英文名称:DELAFLOXACIN MEGLUMINE
CAS:352458-37-8
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;10g;100g
备注:工业级
库存量:
>100g
现货日期:
2024/11/18 9:31:37
济南安德医药科技有限公司
大货
现货
联系电话:
13256107535
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺盐
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99
包装信息:1kg
备注:g\kg
库存量:
>10kg
现货日期:
2024/11/26 10:15:23
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话:
185-0276-2003 18502762003
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:>=98%
包装信息:10g,100g,500g,1kg
备注:现货库存可分装,助力科学实验
库存量:
10kg
现货日期:
2024/11/18 9:18:27
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话:
17362916295; 17362916295
产品介绍:
CAS:352458-37-8
纯度:0.99
备注:g/kg
库存量:
100湖北海克斯
现货日期:
2024/11/20 15:05:47
杭州凌禾医药科技有限公司
现货
联系电话:
+86-18571465433 18571465433
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺盐
英文名称:ABT-492 MegluMine
CAS:352458-37-8
纯度:99%
包装信息:1kg
备注:定制产品,仅供科研使用
库存量:
300g
现货日期:
2024/11/25 14:50:00
铭龙(咸宁)医药有限公司
大货
新品
联系电话:
155-7155-6913 15571556913
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺盐
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg;100kg
备注:铭龙主要产品优势:医药中间体,多肽,植物提取物,化工原料,1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货,王经理 联系电话:13807246913(微信同号)QQ:354024111
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:
025-57798810
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺盐
CAS:352458-37-8
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:
021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99.53%
包装信息:5mg/RMB 255;10mg/RMB 413;25mg/RMB 843
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话:
18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
杭州杰恒化工有限公司
联系电话:
0571-+86-571-87396432
产品介绍:
英文名称:Delafloxacin meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:
025-66113011 18112977050
产品介绍:
英文名称:D-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-8-chloro-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylate (1:1)
CAS:352458-37-8
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:
025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:ABT 492 meglumine (Delafloxacin meglumine)
CAS:352458-37-8
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海米修化工有限公司
联系电话:
18101936766
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺盐
CAS:352458-37-8
纯度:99
武汉德拜技术有限公司
联系电话:
18086626237 18086626237
产品介绍:
英文名称:Delafloxcain meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:95+% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注:仅供实验科研
上海源叶生物科技有限公司
联系电话:
021-61312847; 18021002903
产品介绍:
中文名称:德拉沙星N-甲基葡萄糖胺盐
英文名称:Delafloxacin-meglumine
CAS:352458-37-8
纯度:98%
包装信息:500mg
备注:生化试剂
南京安伦化工科技有限公司
联系电话:
025-025-58367986 18913956109
产品介绍:
中文名称:德拉沙星葡甲胺
英文名称:ABT-492 MegluMine
CAS:352458-37-8
纯度:98%
包装信息:500G、1KG 10KG等
备注:AP112