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1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷的药理作用研究主要体现在抗肿瘤活性方面。研究表明，1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷能够针对多种癌症标志物发挥抗肿瘤作用，包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤转移和主动免疫保护等直接和间接的抗肿瘤作用。有研究发现，1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷能够通过改善胶质母细胞瘤细胞的干性、分化、上皮间质转化（EMT）来逆转恶性胶质瘤的恶性表型。此外1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷可通过由线粒体介导的内在凋亡途径诱导细胞凋亡，从而对化疗起增敏作用。值得注意的是，1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷的抗肿瘤作用与传统的化疗药物不同之处在于该药兼具抑制肿瘤细胞增殖和提高免疫功能的双重效应。基于1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷改变或增强免疫原性的特点，当与放化疗协同应用时， 可防止放疗和其他化疗药引起的白细胞下降，产生免疫保护作用；另外还对多药耐药基因高表达的耐药肿瘤细胞株有较强的杀伤作用，特别适用于已对化疗药物产生耐受性的肿瘤治疗。有研究报道，1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷在45 mg/kg 剂量时，能够增强A549细胞对放疗的敏感性。此外，1-乙烯基-1-甲基-2，4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷的抗肿瘤作用还与药物浓度及作用时间有关，浓度越高、作用时间越长，细胞凋亡率呈现升高趋势，但是药物浓度超过一定值，细胞坏死率也相应升高，而自发性死亡率下降，因此需要针对人群和癌症的类别筛选给药浓度，提高其抗癌效果。