329198-87-0
中文名称
N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺
英文名称
N-(dibenzo[b,d]furan-3-yl)-5-nitrofuran-2-carboxamide
CAS
329198-87-0
分子式
C17H10N2O5
分子量
322.27
更新日期
2024/11/20 16:00:07
结构式
中文别名
N-(3-DIBENZOFURANYL)-5-NITRO-2-FURANCARBOXAMIDE
英文别名
C-178
2-Furancarboxamide, N-3-dibenzofuranyl-5-nitro-
N-(3-Dibenzofuranyl)-5-nitro-2-furancarboxamide
N-(dibenzo[b,d]furan-3-yl)-5-nitrofuran-2-carboxamide
所属类别
有机原料:酰胺类化合物
熔点 |
>225°C (dec.) |
沸点 |
448.3±35.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.506±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
溶于DMSO(高达25mg/ml) |
酸度系数(pKa) |
11.35±0.43(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
橙色 |
稳定性 |
可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
简介
C-178 是干扰素基因刺激物 (STING) 的共价抑制剂。 它与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。 C-178 (0.01-1.25 μM) 在 HEK293 细胞中选择性地降低 STING- 而不是 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。 当以 0.5 μM 的浓度使用时,它还可以防止由环状 di-GMP、双链 DNA 和 LPS 诱导的骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 中的 Ifnb1 表达增加。
生物活性
C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。
体外研究
C-178 targets the poorly characterized N-terminal portion of mmSTING that includes the transmembrane domains. Moreover, C-178 interferes with this process by inhibiting the palmitoylation of STING. C-178 does not appreciably affect STING responses in human cells.C-178 (0-1 μM; 1 hour) alone does not appreciably affect the gene expression profile of BMDMs. In addition, it inhibits the CMA-induced phosphorylation of TBK1.C-178 (1 μM; 1 hour) decreases cdG, dsDNA, CMA and LPS-induced
Ifnb1
expression in mouse bone marrow-derived macrophages.C-178 (1 μM; 0.5-4 hours) inhibits the CMA-induced p-TBK1 and sting protein expression as a time-dependent manner in mouse embryonic fibroblasts.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
Mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs)
|
Concentration:
|
0 μM; 0.125 μM; 0.25 μM; 0.5 μM; 1 μM
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
Result:
|
Inhibited CMA-induced p-TBK1 expression as a does dependent manner.
|
RT-PCR
Cell Line:
|
Mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs)
|
Concentration:
|
1 μM
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
Result:
|
Downregulated
Ifnb1
expression in BMDMs.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S6667 | N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺 STING inhibitor C-178 | 329198-87-0 | 2mg | 1700.35元 |
2024/11/08 | S6667 | N-(二苯并[B,D]呋喃-3-基)-5-硝基呋喃-2-甲酰胺 STING inhibitor C-178 | 329198-87-0 | 5mg | 2370元 |
2024/11/08 | S6667 | STING inhibitor C-178 | 329198-87-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
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